V1RC15 Activateurs

Les activateurs courants du V1RC15 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la dopamine CAS 51-61-6 et l'ADP CAS 58-64-0.

Les activateurs chimiques de V1RC15 comprennent une variété de composés qui activent différentes voies de signalisation conduisant à l'activation fonctionnelle de cette protéine. La forskoline, un activateur bien connu de l'adénylate cyclase, augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui activent à leur tour la protéine kinase A (PKA). La PKA est une kinase clé qui peut phosphoryler V1RC15, entraînant son activation. De même, l'isoprotérénol, un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques, et l'adrénaline, qui stimule les récepteurs adrénergiques, augmentent tous deux les niveaux d'AMPc et activent ensuite la PKA. Cette cascade aboutit également à la phosphorylation et à l'activation de V1RC15. La dopamine, en se liant à ses récepteurs, et la noradrénaline, par son interaction avec les récepteurs adrénergiques, suivent le même chemin en augmentant l'AMPc et en activant la PKA, qui active ensuite le V1RC15.

L'acétylcholine, lorsqu'elle se lie aux récepteurs muscariniques de l'acétylcholine, active les protéines G qui augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, un signal qui peut également conduire à l'activation de V1RC15. La nicotine, en activant les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, augmente également le calcium intracellulaire, ce qui constitue une autre voie d'activation du V1RC15. L'histamine, en stimulant ses récepteurs, active la phospholipase C (PLC), ce qui entraîne la production d'inositol triphosphate (IP3) et l'activation de la protéine kinase C (PKC). La PKC est une autre kinase qui peut phosphoryler et activer V1RC15. La sérotonine fonctionne selon un mécanisme similaire en se liant aux récepteurs de la sérotonine, en activant la PLC et en entraînant la phosphorylation de V1RC15 par la PKC. Le glutamate et la capsaïcine, en se liant à leurs récepteurs respectifs, provoquent un afflux de calcium et l'activation subséquente de la protéine kinase II dépendante du calcium et de la calmoduline (CaMKII). La CaMKII peut alors phosphoryler et activer V1RC15. Enfin, l'ATP sert directement de substrat aux kinases qui peuvent transférer des groupes phosphates à V1RC15, l'activant ainsi sans avoir recours à des systèmes de messagers secondaires. Chacune de ces substances chimiques, par leurs voies respectives, contribue à l'activation de V1RC15 en garantissant que son état de phosphorylation est modifié d'une manière qui favorise son activité fonctionnelle.