V1RC13 Activateurs
Les activateurs V1RC13 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la dopamine CAS 51-61-6 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.
Les activateurs chimiques du V1RC13 manipulent les voies de signalisation intracellulaires pour parvenir à l'activation de la protéine. La forskoline, l'isoprotérénol, l'adrénaline, la dopamine, l'ATP, la nicotine, la sérotonine et la noradrénaline s'engagent tous dans un processus similaire par lequel ils se lient à leurs récepteurs respectifs et stimulent l'activité de l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc) à l'intérieur de la cellule. L'augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle alors le V1RC13, ce qui entraîne son activation. Cette étape de phosphorylation est cruciale car elle entraîne des changements dans la structure et la fonction de la protéine, ce qui lui permet de jouer son rôle dans la cellule.
En revanche, l'histamine, l'acétylcholine, le glutamate et la capsaïcine activent le V1RC13 par un mécanisme différent. Ces substances chimiques se lient à leurs récepteurs respectifs qui sont couplés à des protéines G, ce qui entraîne l'activation de la phospholipase C (PLC). La PLC facilite la production d'inositol triphosphate (IP3) et de diacylglycérol (DAG), qui favorisent la libération de calcium des réserves intracellulaires. Les ions calcium libérés activent alors la protéine kinase C (PKC). Dans le cas de la capsaïcine, elle agit par l'intermédiaire du récepteur TRPV1, qui permet directement l'afflux de calcium, entraînant l'activation de la calcium-calmoduline kinase II (CaMKII). Une fois activées, la PKC et la CaMKII peuvent toutes deux phosphoryler le V1RC13, ce qui aboutit à son activation. Chaque produit chimique, en s'engageant avec son récepteur spécifique et les molécules de signalisation en aval, garantit que V1RC13 est activé et peut participer aux fonctions cellulaires nécessaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire qui peut activer la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors phosphoryler et activer V1RC13, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et les active, ce qui stimule l'activité de l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc. L'AMPc élevée active la PKA, qui peut alors phosphoryler V1RC13, conduisant à son activation. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'adrénaline interagit avec les récepteurs adrénergiques, en particulier le sous-type bêta, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase. Cela entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA, qui phosphoryle et active ensuite le V1RC13. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine se lie à ses récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase et une augmentation de l'AMPc. Cette augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler et activer V1RC13. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine se lie aux récepteurs H1, qui peuvent activer la phospholipase C (PLC). La PLC augmente la production d'inositol triphosphate (IP3) et de diacylglycérol (DAG), ce qui entraîne la libération de calcium et l'activation de la protéine kinase C (PKC). La PKC peut alors activer le V1RC13. | ||||||
ADP | 58-64-0 | sc-507362 | 5 g | $53.00 | ||
L'ATP se lie aux récepteurs purinergiques, ce qui peut conduire soit à l'activation de l'adénylate cyclase via les protéines Gs, augmentant ainsi l'AMPc, soit à l'activation de la PLC via les protéines Gq. Les deux voies impliquent des kinases telles que la PKA ou la PKC qui peuvent activer le V1RC13. | ||||||
L-Glutamic Acid | 56-86-0 | sc-394004 sc-394004A | 10 g 100 g | $291.00 $566.00 | ||
Le glutamate agit sur les récepteurs métabotropiques du glutamate liés aux protéines Gq, activant le PLC. Cela augmente l'IP3 et le DAG, provoquant la libération de calcium et l'activation de la PKC, qui peut alors activer le V1RC13. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine se lie aux récepteurs TRPV1, provoquant un afflux de calcium. Le calcium intracellulaire élevé peut activer la calcium-calmoduline kinase II (CaMKII), qui peut alors phosphoryler et activer fonctionnellement V1RC13. | ||||||
Serotonin hydrochloride | 153-98-0 | sc-201146 sc-201146A | 100 mg 1 g | $116.00 $183.00 | 15 | |
La sérotonine se lie aux récepteurs 5-HT, dont certains sont couplés à des protéines Gs qui activent l'adénylate cyclase, augmentant ainsi l'AMPc. Des niveaux plus élevés d'AMPc activent la PKA, qui peut phosphoryler et activer V1RC13. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La noradrénaline interagit avec les récepteurs adrénergiques, en particulier les récepteurs bêta, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase et une augmentation de l'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui phosphoryle et active V1RC13. | ||||||