Inhibiteurs V1RB2
Les inhibiteurs courants de V1RB2 comprennent, entre autres, le Phosphoramidon CAS 119942-99-3, la Toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le Cholestérol CAS 57-88-5 et l'Ester méthylique de L-NG-Nitroarginine (L-NAME) CAS 51298-62-5.
Les inhibiteurs de V1RB2 appartiennent à une classe d'agents chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement la fonction d'un récepteur protéique particulier connu sous le nom de V1RB2. V1RB2 est l'un des nombreux récepteurs de la superfamille des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG), un groupe vaste et diversifié de protéines membranaires qui jouent un rôle essentiel dans la signalisation cellulaire. Ces récepteurs se caractérisent par leurs sept domaines transmembranaires, qui couvrent la membrane cellulaire, et ils transmettent des signaux de l'extérieur de la cellule vers l'intérieur par des changements de conformation lors de la liaison du ligand. Le récepteur V1RB2 est codé par un gène spécifique et est exprimé dans différents tissus des organismes vivants. Ses ligands naturels sont généralement des substances endogènes qui, lorsqu'elles se lient au récepteur, déclenchent une cascade d'événements intracellulaires qui aboutissent à une réponse biologique spécifique. La fonction précise du récepteur V1RB2 et les voies qu'il influence sont hautement spécifiques et régulées de manière complexe au sein de la biochimie de l'organisme. Les inhibiteurs de V1RB2 ont été conçus pour se lier sélectivement à ce récepteur et empêcher son activation par les ligands naturels. Ce faisant, ces inhibiteurs réduisent effectivement au silence l'activité du récepteur, ce qui peut avoir un impact profond sur les voies de signalisation contrôlées par le récepteur. La conception des inhibiteurs de V1RB2 nécessite une compréhension approfondie de la structure du récepteur et des interactions moléculaires qui se produisent lors de la liaison du ligand. Ces composés imitent généralement la forme et la répartition des charges du ligand naturel, mais diffèrent de manière à ne pas déclencher la réponse habituelle du récepteur. Au lieu de cela, ils occupent le site de liaison et empêchent d'autres molécules d'interagir avec le récepteur. Le développement des inhibiteurs de V1RB2 est un processus sophistiqué qui fait appel à différents domaines tels que la chimie médicinale, la biologie moléculaire et la modélisation informatique pour prédire et améliorer l'affinité et la spécificité de ces molécules vis-à-vis de leur récepteur cible. La sélectivité des inhibiteurs de V1RB2 est cruciale, car elle détermine leur capacité à moduler le récepteur sans affecter d'autres RCPG, ce qui pourrait avoir des conséquences inattendues dues à des effets hors cible.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
La phosphoramidon est un inhibiteur de métalloprotéases qui peut inhiber l'activité de la néprilysine. La néprilysine dégrade les enképhalines, qui sont des ligands naturels des récepteurs opioïdes pouvant moduler la fonction des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). L'inhibition de la néprilysine pourrait indirectement entraîner une modification de l'activité des récepteurs opioïdes, ce qui pourrait affecter indirectement la signalisation V1RB2 en modulant la dynamique des RCPG. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
La toxine de la coqueluche est un inhibiteur à base de protéines qui cible spécifiquement les protéines G en ADP-ribosylant la sous-unité alpha, empêchant ainsi l'interaction avec les RCPG. En inhibant la fonction normale des protéines G, cette toxine peut indirectement diminuer la signalisation V1RB2 en altérant le couplage des protéines G et la signalisation en aval. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le GF 109203X est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C (PKC). La PKC joue un rôle dans la phosphorylation de nombreux substrats, y compris les protéines régulatrices des RCPG. En inhibant la PKC, le GF 109203X pourrait indirectement inhiber l'état de phosphorylation des protéines qui modulent l'activité du V1RB2, diminuant ainsi la fonction du V1RB2. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
Le cholestérol est un composant clé des membranes cellulaires et peut influencer la fluidité des membranes et la fonction des protéines liées aux membranes. En modulant le taux de cholestérol dans la membrane, il pourrait indirectement affecter la signalisation de V1RB2 en modifiant la localisation ou la fonction du récepteur. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Le L-NAME est un inhibiteur de l'oxyde nitrique synthase (NOS). L'oxyde nitrique (NO) peut servir de modulateur diffusible pour divers processus cellulaires, y compris la signalisation des RCPG. En inhibant la production de NO, le L-NAME pourrait indirectement affecter la fonction du V1RB2, car le NO peut moduler l'activité des RCPG, y compris la désensibilisation et l'internalisation des récepteurs. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Le propranolol est un antagoniste non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques qui peut influencer la fonction des récepteurs adrénergiques et la signalisation GPCR correspondante. Le V1RB2 étant un RCPG, la modulation des voies du RCPG par le propranolol pourrait indirectement influencer l'activité fonctionnelle du V1RB2 en modifiant l'environnement de signalisation cellulaire. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). PI3K est impliqué dans diverses voies cellulaires, notamment celles qui affectent l'internalisation et le recyclage des RCPG. En inhibant la PI3K, le LY294002 pourrait potentiellement entraîner une altération du trafic de V1RB2, affectant indirectement sa signalisation et la disponibilité du récepteur à la surface de la cellule. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chélérythrine est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C (PKC). Comme indiqué précédemment, la PKC peut moduler la fonction des RCPG. En inhibant la PKC, la chélérythrine pourrait indirectement conduire à une réduction de la phosphorylation et donc à une diminution de l'activité de V1RB2. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
La clozapine qui se lie à plusieurs récepteurs de la dopamine et de la sérotonine, qui sont des RCPG, et qui pourrait influencer le réseau de signalisation des RCPG. Bien que ses cibles principales ne soient pas le V1RB2, ses effets généraux sur la signalisation des RCPG peuvent affecter indirectement la fonction du V1RB2Question 2 : | ||||||