V1RB Activateurs
Les activateurs V1RB courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'histamine, base libre CAS 51-45-6 et la L-arginine CAS 74-79-3.
Les activateurs V1RB constituent un groupe diversifié de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle du V1RB par des voies de signalisation distinctes mais convergentes. La forskoline, l'isoprotérénol, le PGE2, l'histamine et la caféine augmentent tous les niveaux d'AMPc intracellulaire, mais par des mécanismes différents, tels que l'activation directe de l'adénylyl cyclase ou l'inhibition des phosphodiestérases. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui est capable de phosphoryler les protéines, y compris le V1RB, renforçant ainsi son activité dans le cadre de la signalisation sensorielle. La nicotine et le zinc contribuent à cette amélioration en modulant la signalisation et la stabilisation des récepteurs. La L-arginine et le sildénafil, par leurs rôles de précurseurs ou d'inhibiteurs liés à la voie du GMPc, influencent indirectement les niveaux d'AMPc, ce qui pourrait augmenter l'activité du V1RB par le biais de mécanismes complexes de dialogue intracellulaire.
L'action de substances chimiques telles que la 8-Br-cAMP et le Rolipram contourne les activateurs en amont et augmente directement l'activité de la PKA ou les niveaux d'AMPc, respectivement, ce qui entraîne une augmentation de l'état de phosphorylation et de l'activité du V1RB. La capsaïcine, quant à elle, utilise la voie de signalisation calcique pour activer la CaMK, qui peut ensuite interagir avec les voies dépendantes de l'AMPc, ce qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation du V1RB. Collectivement, ces activateurs du V1RB agissent par diverses voies biochimiques pour assurer l'amélioration de la signalisation du V1RB en ciblant différents aspects des mécanismes d'activation et de régulation du récepteur. Chaque activateur, bien que distinct dans sa cible et son mécanisme initiaux, converge finalement vers la modulation des cascades de signalisation intracellulaires qui facilitent l'augmentation de l'activité de V1RB sans modifier ses niveaux d'expression, garantissant ainsi une réponse sensorielle plus puissante et mieux régulée.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un diterpène dérivé de la plante Coleus forskohlii. Elle stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc intracellulaires. L'AMPc élevé active la PKA (protéine kinase A), qui peut phosphoryler diverses protéines et récepteurs, y compris le V1RB, ce qui renforce son activité fonctionnelle en tant que récepteur sensoriel. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est une catécholamine synthétique et un agoniste bêta-adrénergique. Il active les récepteurs bêta-adrénergiques, ce qui entraîne l'activation de la protéine Gs et la stimulation subséquente de l'adénylyl cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc qui en résulte renforce indirectement l'activité du V1RB en favorisant la signalisation des récepteurs couplés à la protéine G, dont le V1RB fait partie. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 est un composé lipidique qui active les récepteurs couplés aux protéines G, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase et une augmentation de la production d'AMPc. Cette cascade de signalisation peut contribuer à l'activation du V1RB en facilitant le couplage des protéines G et les processus de signalisation dans lesquels le V1RB est impliqué. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, par son action sur les récepteurs H2, peut augmenter les niveaux d'AMPc en activant l'adénylyl cyclase. Cette augmentation de l'AMPc peut renforcer l'activité du V1RB, qui est modulée par des voies dépendantes de l'AMPc dans les neurones sensoriels. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-arginine est un précurseur du monoxyde d'azote (NO), qui active la guanylyl cyclase, entraînant une augmentation des niveaux de GMPc. Le GMPc peut moduler les niveaux d'AMPc par des mécanismes de dialogue croisé, ce qui pourrait renforcer l'activité fonctionnelle de la V1RB. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Le 8-bromoadénosine 3',5'-cyclique monophosphate est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui stimule directement la PKA. La PKA activée peut phosphoryler le V1RB ou les protéines régulatrices associées, renforçant ainsi la signalisation du V1RB. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Le zinc peut agir comme modulateur des récepteurs couplés aux protéines G et de leurs voies de signalisation. Il peut renforcer l'activité du V1RB en stabilisant la conformation du récepteur qui préfère les états de signalisation actifs. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine inhibe les phosphodiestérases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc en empêchant sa dégradation. L'AMPc élevé peut renforcer la signalisation du V1RB en activant la PKA, qui à son tour peut phosphoryler et activer directement le V1RB ou moduler sa voie de signalisation. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc en empêchant sa dégradation. Cette augmentation peut indirectement renforcer l'activité du V1RB par le biais de voies de signalisation dépendantes de l'AMPc. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine se lie au récepteur TRPV1, ce qui entraîne un afflux d'ions calcium. Cette augmentation du calcium intracellulaire peut activer la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui peut interagir avec les voies de l'AMPc, renforçant indirectement l'activité du V1RB par le biais d'événements de phosphorylation. | ||||||