Les inhibiteurs de V1RA5 sont une classe de composés chimiques conçus pour se lier sélectivement et inhiber la fonction d'un sous-type spécifique de récepteur, connu sous le nom de V1RA5, qui est un code utilisé pour se référer à une structure de récepteur particulière dans le vaste paysage des molécules de signalisation biologique. La nomenclature V1RA5 suit généralement une approche systématique pour classer les récepteurs en fonction de l'homologie de leur séquence, du type de ligand et de leurs caractéristiques fonctionnelles. La conception de ces inhibiteurs repose sur une compréhension détaillée de la biologie moléculaire du récepteur, notamment de sa structure tridimensionnelle, des voies de signalisation dans lesquelles il est impliqué et des ligands naturels avec lesquels il interagit. En ciblant ce récepteur, les inhibiteurs de V1RA5 peuvent moduler son activité, influençant ainsi les voies biochimiques auxquelles le récepteur participe.
La création d'inhibiteurs de V1RA5 fait appel à des techniques sophistiquées de chimie médicinale, de biologie structurale et de conception de médicaments assistée par ordinateur. Les scientifiques utilisent des informations provenant de la cristallographie, de la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et de la microscopie cryo-électronique pour révéler les moindres détails de la structure du récepteur. Ces informations structurelles sont essentielles pour identifier les principaux sites de liaison et pour comprendre les changements de conformation dynamiques qui se produisent lors de la liaison du ligand. Les inhibiteurs sont conçus pour s'adapter parfaitement à ces sites de liaison, souvent en imitant ou en concurrençant les ligands naturels du récepteur. L'interaction moléculaire entre les inhibiteurs de V1RA5 et le récepteur se caractérise par sa spécificité et sa forte affinité, ce qui garantit que les inhibiteurs peuvent moduler efficacement l'activité du récepteur sans effets hors cible. Par conséquent, ces inhibiteurs sont généralement le résultat de processus d'optimisation itératifs, y compris la synthèse et le test de nombreux analogues pour améliorer les caractéristiques de liaison et la sélectivité pour le récepteur V1RA5.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Le losartan est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II qui bloque l'action de l'angiotensine II sur son récepteur, ce qui peut conduire à la régulation négative de V1RA5 en inhibant les voies de signalisation associées. | ||||||
Eprosartan | 133040-01-4 | sc-207631 | 10 mg | $166.00 | 1 | |
L'éprosartan est un autre bloqueur des récepteurs de l'angiotensine II. En antagonisant ces récepteurs, il peut empêcher l'activation des cascades de signalisation en aval qui pourraient autrement renforcer la fonction de V1RA5. | ||||||
Irbesartan | 138402-11-6 | sc-218603 sc-218603A | 10 mg 50 mg | $104.00 $297.00 | 3 | |
L'irbésartan agit de manière similaire au losartan et à l'éprosartan, car il entre également en compétition avec l'angiotensine II au niveau de son site récepteur. Cette inhibition compétitive réduit la transduction du signal qui potentialiserait l'activité de V1RA5. | ||||||
Candesartan | 139481-59-7 | sc-217825 sc-217825B sc-217825A | 10 mg 100 mg 1 g | $46.00 $92.00 $148.00 | 6 | |
Le candésartan est un promédicament qui, une fois activé, antagonise les récepteurs de l'angiotensine II, diminuant ainsi la signalisation qui pourrait réguler à la hausse V1RA5. | ||||||
Telmisartan | 144701-48-4 | sc-204907 sc-204907A | 50 mg 100 mg | $71.00 $92.00 | 8 | |
Le telmisartan est un inhibiteur des récepteurs de l'angiotensine II, qui diminue l'augmentation potentielle de V1RA5 par l'atténuation de la signalisation médiée par l'angiotensine II. | ||||||
Olmesartan acid | 144689-24-7 | sc-219481 sc-219481A sc-219481B sc-219481C sc-219481D | 10 mg 500 mg 1 g 2 g 5 g | $153.00 $204.00 $326.00 $523.00 $1051.00 | 7 | |
L'olmésartan, un autre antagoniste du récepteur de l'angiotensine II, diminue potentiellement l'activation des voies qui conduiraient à l'activation de V1RA5 en bloquant le ligand normal du récepteur. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Le valsartan entre en compétition avec l'angiotensine II, empêchant sa liaison au récepteur et la signalisation subséquente qui pourrait entraîner l'amélioration de la fonction de V1RA5. | ||||||
Azilsartan | 147403-03-0 | sc-503231 sc-503231A sc-503231B sc-503231C sc-503231D sc-503231E | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $140.00 $180.00 $230.00 $370.00 $490.00 $781.00 | ||
L'azilsartan est un antagoniste du récepteur de l'angiotensine II qui bloque la voie de signalisation de l'angiotensine II, ce qui pourrait contribuer à l'activation de V1RA5. | ||||||