USP3 Activateurs

Les activateurs USP3 courants comprennent, entre autres, l'acide bétulinique CAS 472-15-1, le zinc CAS 7440-66-6, le N-Ethylmaléimide CAS 128-53-0, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et le PR 619 CAS 2645-32-1.

Les activateurs USP3 sont un ensemble de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de l'USP3 par des moyens indirects, en influençant diverses voies cellulaires auxquelles l'USP3 est associée. L'acide bétulinique sert d'activateur pivot en inhibant l'activité de déubiquitination de l'USP3 sur la p53, ce qui entraîne une augmentation indirecte de l'ubiquitination et de l'activation de la p53, qui fait partie de la réponse au stress cellulaire. Les inhibiteurs du protéasome comme le MG132 jouent également un rôle unique en augmentant le nombre de protéines ubiquitinées au sein de la cellule, ce qui augmente potentiellement la demande fonctionnelle de l'activité de déubiquitination de l'USP3. De même, l'inhibition par PYR-41 de l'enzyme d'activation de l'ubiquitine E1 entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées qui peut également augmenter indirectement l'activité de l'USP3. L'IU1, en inhibant l'USP14, et les activateurs de l'USP3 sont un ensemble de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de l'USP3 par des moyens indirects, en influençant diverses voies cellulaires auxquelles l'USP3 est associée. L'acide bétulinique sert d'activateur pivot en inhibant l'activité de déubiquitination de l'USP3 sur la p53, ce qui entraîne une augmentation indirecte de l'ubiquitination et de l'activation de la p53, qui fait partie de la réponse au stress cellulaire. Les inhibiteurs du protéasome comme le MG132 jouent également un rôle unique en augmentant le nombre de protéines ubiquitinées au sein de la cellule, ce qui augmente potentiellement la demande fonctionnelle de l'activité de déubiquitination de l'USP3. De même, l'inhibition par PYR-41 de l'enzyme d'activation de l'ubiquitine E1 entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées qui peut également augmenter indirectement l'activité de l'USP3. IU1, en inhibant USP14, et G5, en inhibant USP7, modifient le paysage des enzymes de désubiquitinisation, ce qui peut conduire à une augmentation compensatoire de l'activité d'USP3 pour maintenir l'homéostasie des protéines.

En élargissant encore le spectre des activateurs d'USP3, des composés tels que NSC697923, LDN-57444 et b-AP15 ciblent sélectivement d'autres déubiquitinases telles que USP24, UCHL5 et les composants de déubiquitination de la particule régulatrice 19S, respectivement. Cette inhibition sélective peut rediriger les protéines substrats vers USP3, renforçant ainsi potentiellement son activité. WP1130, avec son action unique sur plusieurs USP, y compris USP9x et USP5, peut également renforcer le rôle d'USP3 en réduisant sa compétition pour les substrats. En outre, HBX 41,108 et P22077, qui ciblent USP7 et USP47, ainsi que SJB2-043, un inhibiteur d'USP1, peuvent contribuer au renforcement des activités de désubiquitinisation d'USP3 en augmentant la charge de protéines ubiquitinées. Collectivement, ces activateurs, par leurs effets ciblés sur les processus cellulaires de déubiquitination, servent à augmenter indirectement mais efficacement l'activité fonctionnelle d'USP3, un acteur crucial de la régulation des protéines et de l'homéostasie cellulaire.