urotensin II Activateurs
Les activateurs courants de l'urotensine II comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, le D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les activateurs de l'urotensine II sont une catégorie de niche de composés chimiques qui renforcent sélectivement l'activité biologique de l'hormone peptidique urotensine II, codée par le gène UTS2. L'urotensine II (UII) est un peptide cyclique qui se lie au récepteur de l'urotensine-II (UT), un récepteur couplé à la protéine G, pour exercer ses effets, qui sont étendus et comprennent la contraction des tissus musculaires lisses et la modulation de la prolifération cellulaire. Les activateurs de l'UII agissent par différents mécanismes, dont certains peuvent impliquer la stabilisation de l'UII dans sa conformation active, ou en potentialisant l'interaction entre l'UII et son récepteur. Cela peut se traduire par une affinité accrue de l'UII pour le récepteur de l'UT ou par une activation accrue du récepteur après la liaison. Certains activateurs peuvent également prolonger l'action de l'urotensine II en inhibant les voies de dégradation ou d'inactivation qui limitent normalement son activité. Les voies biochimiques influencées par l'urotensine II sont complexes et impliquent une cascade d'événements de signalisation intracellulaire, notamment l'activation de la phospholipase C, entraînant une augmentation de l'inositol triphosphate et du diacylglycérol, la libération de calcium des réserves intracellulaires et l'activation de la protéine kinase C.
Le deuxième paragraphe de la description des activateurs de l'urotensine II approfondirait les mécanismes cellulaires en jeu. L'activation du récepteur de l'UT entraîne l'activation de diverses voies de signalisation en aval, qui peuvent inclure les voies de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), ainsi que des influences sur la voie de la Rho kinase, qui a un impact sur l'organisation du cytosquelette et la contraction cellulaire. Les activateurs de l'urotensine II renforcent ces processus de signalisation en veillant à ce que l'urotensine II soit mieux à même d'exercer ses fonctions régulatrices, qui s'étendent à toute une série de types de cellules et de tissus. La spécificité de ces activateurs est cruciale, car ils ne stimulent pas de manière générale des voies non apparentées, mais se concentrent plutôt sur les événements de signalisation directement ou indirectement liés à l'activité de l'UII. Cette spécificité est due à leur capacité à interagir avec le peptide ou son récepteur d'une manière qui renforce les actions biologiques naturelles de l'UII, entraînant une réponse amplifiée à la présence de l'urotensine II sans altérer sa production naturelle ou ses niveaux d'expression.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut phosphoryler diverses protéines, ce qui peut entraîner une augmentation des voies de signalisation dans lesquelles l'urotensine II est impliquée, telles que la vasoconstriction et la contraction des muscles lisses. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC peut conduire à la phosphorylation de protéines qui font partie de la cascade de signalisation impliquant l'urotensine II, conduisant potentiellement à une contraction accrue des muscles lisses. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate est un lipide de signalisation qui peut activer les récepteurs couplés aux protéines G, ce qui pourrait renforcer les voies de transduction du signal dont fait partie l'urotensine II, en particulier en ce qui concerne la vasoconstriction et les effets cardiovasculaires. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin augmente les niveaux de calcium intracellulaire en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA). L'augmentation du calcium intracellulaire peut potentialiser les voies de signalisation de l'urotensine II, dont on sait qu'elle est impliquée dans la contraction des muscles lisses. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la PI3K, ce qui peut conduire à une réponse compensatoire augmentant la sensibilité cellulaire à d'autres voies, y compris celles où l'urotensine II est active, renforçant potentiellement sa transduction de signal liée à la vasoconstriction et aux effets cardioprotecteurs. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire. L'augmentation du calcium peut activer les voies de signalisation où l'urotensine II joue un rôle, facilitant ses effets sur le tonus musculaire lisse et ses actions cardioprotectrices. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caféine inhibe les phosphodiestérases, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui peut renforcer l'activité de la PKA. Cette augmentation de l'activité de la PKA peut potentialiser les voies de signalisation qui impliquent l'urotensine II, en particulier dans la modulation du tonus vasculaire. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine stimule les récepteurs vanilloïdes, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire. Cela peut potentiellement renforcer l'activité de l'urotensine II dans ses voies de signalisation, en particulier dans la sensation de douleur et les effets cardiovasculaires. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste bêta-adrénergique qui augmente les niveaux d'AMPc dans les cellules, ce qui peut renforcer l'activité de la PKA. Cela peut conduire à un effet accru de l'urotensine II dans son rôle dans la modulation cardiovasculaire et la fonction musculaire lisse. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine se lie à ses récepteurs et peut influencer les voies de signalisation intracellulaires, notamment celles qui impliquent la mobilisation du calcium. Cela pourrait potentiellement renforcer les voies de signalisation dont fait partie l'urotensine II, comme celles qui affectent le tonus vasculaire et la contraction des muscles lisses. | ||||||