Inhibiteurs UNQ830

Les inhibiteurs courants de l'UNQ830 comprennent, entre autres, la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2, l'inhibiteur de la dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3, la chlorpromazine CAS 50-53-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1 et la génistéine CAS 446-72-0.

Les inhibiteurs chimiques de l'UNQ830 peuvent interférer avec le rôle de la protéine dans le tri et le trafic endosomal en ciblant différentes étapes de la voie de transport vésiculaire. La bafilomycine A1 inhibe les V-ATPases, cruciales pour l'acidification vésiculaire, qui est une condition nécessaire au bon fonctionnement de l'UNQ830 dans la voie d'endocytose. De même, l'amantadine perturbe le trafic endosomal en modifiant le pH, ce qui affecte à nouveau la capacité de l'UNQ830 à participer aux processus de tri dépendant de l'acidification. La monensine, en tant qu'ionophore carboxylique, modifie également les gradients de pH et perturbe le transport intracellulaire, inhibant ainsi davantage la fonction de l'UNQ830 dans le trafic vésiculaire.

D'autre part, des composés comme Dynasore et MiTMAB ciblent directement l'activité GTPase de la dynamine, un composant essentiel dans la séparation des vésicules recouvertes de clathrine de la membrane, empêchant ainsi l'implication de l'UNQ830 dans le processus d'endocytose. La chlorpromazine et le Pitstop 2 entravent l'endocytose médiée par la clathrine à différents niveaux, la chlorpromazine perturbant l'assemblage des puits recouverts de clathrine et le Pitstop 2 bloquant l'interaction du domaine terminal de la clathrine avec les protéines accessoires. Cette perturbation de la voie médiée par la clathrine entraverait la fonction de l'UNQ830 dans le trafic vésiculaire. L'inhibition des tyrosines kinases par la génistéine peut affecter la dynamique des vésicules endocytaires, ce qui affecterait également le rôle de l'UNQ830 dans le trafic. L'Ikarugamycine, en perturbant l'endocytose indépendante de la clathrine, et la Filipine III, en se liant au cholestérol et en perturbant les domaines du radeau lipidique, peuvent inhiber les voies que l'UNQ830 peut utiliser pour ses fonctions de transport. Enfin, la nystatine perturbe les domaines du radeau lipidique en se liant à l'ergostérol, et l'EIPA bloque la macropinocytose, deux mécanismes qui pourraient inhiber les activités fonctionnelles de l'UNQ830.