UNK Activateurs

Les activateurs UNK courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'insuline CAS 11061-68-0 et l'adénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 60-92-4.

La forskoline est un diterpène qui engage directement l'adénylyl cyclase, catalysant la conversion de l'ATP en AMPc, un second messager essentiel qui active en cascade les voies dépendantes de l'AMPc. Les esters de phorbol comme le PMA se lient à la protéine kinase C (PKC) et l'activent, ce qui a pour effet de phosphoryler toute une série de protéines et de modifier les fonctions cellulaires en conséquence. Les ionophores calciques tels que l'Ionomycine transcendent les barrières membranaires pour élever les concentrations intracellulaires de calcium, modulant ainsi l'activité des protéines sensibles au calcium. Cette élévation peut déclencher une série d'effets en aval, étant donné le rôle du calcium en tant que molécule de signalisation universelle. D'autre part, les facteurs de croissance tels que l'EGF activent leurs récepteurs pour déclencher des voies kinases, notamment la voie MAPK/ERK, qui peuvent conduire à une large activation des protéines et à des réponses cellulaires.

L'insuline simule son récepteur et déclenche une cascade par la voie PI3K/Akt, une voie de signalisation cruciale pour la modulation du métabolisme du glucose et d'autres processus cellulaires. Les agents qui imitent la structure et la fonction de l'AMPc, comme le Dibutyryl-cAMP, pénètrent dans les cellules pour activer directement la PKA, en contournant la voie habituelle d'activation médiée par le récepteur. L'orthovanadate de sodium empêche la déphosphorylation des protéines en inhibant les phosphatases, ce qui maintient ou renforce l'état phosphorylé - et souvent actif - des protéines. Les agonistes bêta-adrénergiques, y compris l'isoprotérénol, augmentent également les niveaux d'AMPc, mais en engageant des récepteurs couplés aux protéines G, qui à leur tour stimulent l'adénylyl cyclase. La modulation des voies de signalisation peut être réalisée par le don de molécules telles que l'oxyde nitrique, qui active la guanylyl cyclase pour augmenter les niveaux de GMPc, influençant ainsi une variété de voies de signalisation. Les espèces réactives de l'oxygène telles que le peroxyde d'hydrogène servent de molécules de signalisation et peuvent affecter un large éventail de protéines par le biais de modifications oxydatives. Le chlorure de lithium a un impact sur les voies de signalisation en inhibant des enzymes telles que GSK-3, ce qui entraîne l'activation de voies telles que Wnt et une modification subséquente de l'activité des protéines.