Inhibiteurs UGT

Le D-limonène est un monoterpène qui présente des interactions uniques avec les UDP-glucuronosyltransférases (UGT), influençant la spécificité de leur substrat. Sa nature hydrophobe facilite la liaison avec le site actif de l'enzyme, modifiant potentiellement la conformation et augmentant les taux de glucuronidation. La stéréochimie du composé peut également affecter la cinétique des réactions médiées par l'UGT, entraînant des variations dans les voies métaboliques. En outre, la présence de D-Limonene peut moduler la fluidité de la membrane, ce qui a un impact sur l'accessibilité et l'activité de l'enzyme.

La (±)-Sulfinpyrazone est un composé sulfinyle qui interagit avec les UDP-glucuronosyltransférases (UGT) par le biais de liaisons hydrogène spécifiques et d'effets stériques, influençant ainsi l'activité enzymatique. Ses centres chiraux uniques peuvent conduire à des affinités de liaison différentielles, affectant l'efficacité de la glucuronidation. Le groupe sulfinyle du composé, qui retire les électrons, peut améliorer la réactivité, tandis que sa structure rigide peut stabiliser les complexes enzyme-substrat, ce qui peut modifier le flux métabolique et la dynamique des voies.

La phloxine B est un colorant synthétique qui présente des interactions uniques avec les UDP-glucuronosyltransférases (UGT) par le biais de forces hydrophobes et électrostatiques, influençant la fixation du substrat. Sa structure aromatique plane permet un empilement π-π avec les résidus aromatiques de l'enzyme, ce qui renforce l'affinité de la liaison. En outre, la présence de substituts halogènes peut moduler les propriétés électroniques, affectant potentiellement la cinétique de la réaction et le processus global de glucuronidation, ce qui a un impact sur les voies métaboliques.