Inhibiteurs UGCG
Les inhibiteurs courants de l'UGCG comprennent, entre autres, le N-Butyldeoxynojirimycin-HCl CAS 210110-90-0, le DL-thréo-PDMP, le chlorhydrate CAS 80938-69-8, le DL-PPMP CAS 149022-18-4, le D-thréo-PDMP CAS 109836-82-0 et le DL-PDMP CAS 73257-80-4.
L'UGCG, ou glucosylcéramide synthase, est une enzyme clé impliquée dans la voie de biosynthèse des glycosphingolipides, jouant un rôle crucial dans la régulation de la composition des membranes cellulaires et des événements de signalisation. Les inhibiteurs sélectionnés ci-dessus utilisent divers mécanismes pour cibler directement l'UGCG ou influencer indirectement sa fonction en agissant sur les voies de signalisation connexes. Genz-123346 et Miglustat sont des inhibiteurs directs qui se lient de manière compétitive au site actif de l'UGCG, perturbant la conversion du céramide en glucosylcéramide. Cette inhibition directe entraîne des perturbations dans la composition des glycosphingolipides, ce qui modifie les propriétés des membranes cellulaires et les cascades de signalisation régies par les lipides dérivés de l'UGCG. Plusieurs composés, tels que le PPMP et le NB-DNJ, modulent indirectement l'UGCG en influençant les niveaux de céramides. Le PPMP inhibe la sphingomyéline synthase, ce qui entraîne une augmentation des concentrations cellulaires de céramides, tandis que le NB-DNJ entre en compétition avec le substrat naturel, ce qui perturbe la voie de biosynthèse des glycosphingolipides. Ces modulations indirectes ont un impact sur l'activité de l'UGCG en modifiant la disponibilité du substrat, ce qui entraîne des changements dans la composition des lipides cellulaires et des événements de signalisation régulés par les lipides dérivés de l'UGCG.
D'autres inhibiteurs, comme le Conduritol B epoxide (CBE) et le NB-06-0405, inhibent spécifiquement l'UGCG en se liant de manière irréversible à son site actif ou en entrant en compétition avec le substrat naturel. Ces inhibiteurs directs perturbent la biosynthèse des glycosphingolipides, influençant les propriétés des membranes cellulaires et les événements de signalisation régis par les lipides dérivés de l'UGCG. L'EtDO-P4 module indirectement l'UGCG en affectant les niveaux de céramides. L'EtDO-P4 inhibe la céramidase acide, ce qui entraîne une augmentation des concentrations cellulaires de céramides. Ces modulations indirectes ont un impact sur l'activité de l'UGCG en modifiant la disponibilité des substrats, ce qui entraîne des changements dans la composition des lipides cellulaires et des événements de signalisation régulés par les lipides dérivés de l'UGCG. L'U18666A et le L-PDMP modulent indirectement l'UGCG en influençant le métabolisme des lipides. L'U18666A inhibe l'oxidosqualène cyclase, perturbant l'homéostasie du cholestérol, tandis que le L-PDMP inhibe l'UGCG de manière compétitive. Ces modulations indirectes affectent l'activité de l'UGCG en influençant la disponibilité des substrats lipidiques, ce qui entraîne des changements dans la composition des membranes cellulaires et des événements de signalisation régulés par les lipides dérivés de l'UGCG. En résumé, les inhibiteurs de l'UGCG, qu'ils soient directs ou indirects, offrent des outils précieux pour disséquer et manipuler les processus cellulaires dépendant de la biosynthèse des glycosphingolipides.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | $148.00 $492.00 $928.00 | 4 | |
Le N-Butyldeoxynojirimycin-HCl fonctionne comme un inhibiteur sélectif de l'UGCG, caractérisé par sa capacité à moduler la biosynthèse des glycosphingolipides. Sa structure moléculaire unique permet une liaison hydrogène spécifique et des interactions hydrophobes avec le site actif de l'enzyme, ce qui renforce son pouvoir inhibiteur. Le composé présente un profil cinétique favorable, avec une affinité notable pour l'enzyme, ce qui entraîne une réduction significative du renouvellement des substrats et une modification de la dynamique du métabolisme des lipides. | ||||||
DL-threo-PDMP, Hydrochloride | 80938-69-8 | sc-203030 | 50 mg | $276.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de DL-thréo-PDMP est un puissant inhibiteur de l'UGCG, qui se distingue par sa capacité à perturber la synthèse des glycosphingolipides par inhibition compétitive. Sa conformation structurelle permet des interactions précises avec le site actif de l'enzyme, facilitant les forces de van der Waals et les interactions électrostatiques. Ce composé démontre une capacité unique à modifier la composition des radeaux lipidiques, influençant les voies de signalisation cellulaires et la fluidité des membranes, ce qui a un impact sur l'homéostasie cellulaire. | ||||||
DL-PPMP | 149022-18-4 | sc-205655 sc-205655A | 5 mg 25 mg | $73.00 $292.00 | 4 | |
Le DL-PPMP fonctionne comme un inhibiteur sélectif de l'UGCG, caractérisé par sa capacité unique à moduler le métabolisme des glycosphingolipides. Sa structure moléculaire permet une liaison efficace au site actif de l'enzyme, en favorisant des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques. Ce composé présente des propriétés cinétiques distinctes, influençant les taux de réaction et l'affinité du substrat. En outre, le DL-PPMP peut modifier la dynamique des membranes, affectant potentiellement l'organisation des lipides et les cascades de signalisation cellulaire. | ||||||
D-threo-PDMP | 109836-82-0 | sc-280659 | 10 mg | $792.00 | 1 | |
Le D-thréo-PDMP est un inhibiteur sélectif de l'UGCG, qui se distingue par sa capacité à perturber la biosynthèse des glycosphingolipides. Sa stéréochimie facilite les interactions précises avec l'enzyme, améliorant l'affinité de la liaison grâce à des forces électrostatiques et de van der Waals spécifiques. Ce composé influence la formation des radeaux lipidiques et la fluidité des membranes, ce qui peut altérer les voies de communication cellulaires. En outre, le D-thréo-PDMP présente une cinétique de réaction unique, qui a un impact sur le renouvellement des substrats et la régulation de l'enzyme. | ||||||
DL-PDMP | 73257-80-4 | sc-201391 sc-201391B sc-201391A sc-201391C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $117.00 $268.00 $505.00 $821.00 | 3 | |
Le DL-PDMP est un puissant inhibiteur de l'UGCG, caractérisé par sa capacité à moduler le métabolisme des glycosphingolipides. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent des interactions spécifiques avec le site actif de l'enzyme, favorisant un changement de conformation qui entrave l'accès au substrat. Ce composé affecte également l'organisation des lipides dans les membranes, influençant potentiellement les voies de transduction des signaux. En outre, le DL-PDMP présente des propriétés cinétiques distinctes, modifiant l'efficacité catalytique de l'enzyme et l'affinité avec le substrat. | ||||||