Inhibiteurs UBQLN3
Les inhibiteurs courants de l'UBQLN3 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le bortézomib CAS 179324-69-7, la lactacystine CAS 133343-34-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8 et le carfilzomib CAS 868540-17-4.
Les inhibiteurs de l'UBQLN3 ne sont pas une classe de composés qui ciblent directement l'UBQLN3; ces molécules exercent plutôt leurs effets en modulant le système ubiquitine-protéasome (UPS), une voie cellulaire essentielle pour le renouvellement des protéines et l'homéostasie, à laquelle l'UBQLN3 est étroitement liée. L'UBQLN3 joue un rôle dans la navette des protéines polyubiquitinées vers le protéasome, où elles sont dégradées. Les inhibiteurs du protéasome, tels que le MG132 et le Carfilzomib, entraînent une augmentation de la concentration cellulaire de protéines polyubiquitinées. Cette accumulation peut potentiellement inhiber l'UBQLN3 en dépassant sa capacité à interagir avec ces protéines et à les transporter vers le protéasome. L'excès de substrats en compétition pour l'attention de l'UBQLN3 peut altérer sa fonction de navette, entraînant une diminution de la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui inhibe indirectement l'activité de l'UBQLN3.
L'inhibition indirecte de l'UBQLN3 par l'utilisation d'inhibiteurs du protéasome est une conséquence de la perturbation de la protéostase normale, qui est l'équilibre entre la synthèse, le repliement et la dégradation des protéines au sein de la cellule. En entravant la capacité du protéasome à dégrader les protéines ubiquitinées, ces inhibiteurs provoquent une accumulation de ces protéines dans la cellule. Cette accumulation peut séquestrer l'UBQLN3, qui s'engage dans un nombre excessif de protéines ubiquitinées, dépassant sa capacité à transporter efficacement ces protéines vers le protéasome.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. Étant donné que l'UBQLN3 est impliquée dans la reconnaissance et le tri des protéines polyubiquitinées vers le protéasome, l'inhibition du protéasome par le MG132 peut entraîner l'accumulation de protéines polyubiquitinées, ce qui peut séquestrer l'UBQLN3 et altérer sa fonction. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un autre inhibiteur du protéasome qui, comme le MG132, peut provoquer l'accumulation de protéines ubiquitinées, surchargeant potentiellement la capacité de l'UBQLN3 à transporter ces protéines vers le protéasome, réduisant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de l'UBQLN3. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un inhibiteur spécifique des sous-unités bêta protéasomales. En bloquant l'activité protéasomale, elle conduirait à une accumulation de protéines destinées à la dégradation, occupant éventuellement l'UBQLN3 et inhibant ainsi sa fonction normale. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome. En bloquant la voie de dégradation des protéines ubiquitinées, elle peut indirectement inhiber l'UBQLN3 en provoquant une surcharge de substrats que l'UBQLN3 ne peut pas traiter efficacement. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur du protéasome conçu pour être plus puissant et plus sélectif que le bortézomib. Il affecterait de la même manière l'UBQLN3 en augmentant le nombre de protéines ubiquitinées, ce qui pourrait perturber les voies médiées par l'UBQLN3. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur du protéasome biodisponible par voie orale. Son inhibition du protéasome pourrait conduire à des niveaux élevés de protéines ubiquitinées, réduisant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de l'UBQLN3. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib est un inhibiteur du protéasome qui, en augmentant les protéines ubiquitinées, pourrait saturer la capacité de l'UBQLN3 à traiter ces protéines, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 est un inhibiteur de l'immunoprotéasome qui cible spécifiquement la sous-unité LMP7. Son effet pourrait conduire à une augmentation des protéines ubiquitinées, ce qui inhiberait indirectement l'UBQLN3 en dépassant sa capacité de régulation. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
L'auranofine est un inhibiteur de la thiorédoxine réductase qui inhibe également le protéasome. En inhibant l'activité protéasomique, l'auranofin pourrait augmenter les niveaux de protéines ubiquitinées, ce qui pourrait inhiber l'UBQLN3. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferin A est une lactone stéroïdienne dont il a été démontré qu'elle inhibe l'activité protéasomale. Cette inhibition peut conduire à une accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui inhiberait indirectement l'UBQLN3. | ||||||