Inhibiteurs UBE2U
Les inhibiteurs courants de l'UBE2U comprennent, entre autres, le pyrvinium pamoate CAS 3546-41-6, le (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, le NSC697923 CAS 343351-67-7 et le MLN7243 CAS 1450833-55-2.
Les inhibiteurs de l'UBE2U sont une classe de petites molécules conçues pour cibler et perturber l'activité de l'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine E2U (UBE2U), qui joue un rôle crucial dans le système ubiquitine-protéasome (UPS). L'UPS est un processus cellulaire étroitement régulé, responsable de la dégradation et du renouvellement des protéines impliquées dans diverses fonctions cellulaires, notamment le contrôle du cycle cellulaire, la réparation de l'ADN et le contrôle de la qualité des protéines. L'UBE2U, membre de la famille E2 des enzymes conjuguant l'ubiquitine, est impliquée dans le transfert des molécules d'ubiquitine aux protéines cibles, les marquant pour la dégradation par le protéasome.
Le mécanisme d'action des inhibiteurs de l'UBE2U consiste généralement à interférer avec l'activité de conjugaison de l'ubiquitine de l'UBE2U. Ces inhibiteurs perturbent la formation de conjugués ubiquitine-protéine, empêchant ainsi les protéines ciblées d'être marquées pour la dégradation. Certains inhibiteurs de l'UBE2U peuvent agir indirectement en ciblant des régulateurs en amont, tels que les enzymes activatrices de NEDD8 (NAE), qui sont responsables de l'activation de NEDD8, une petite protéine semblable à l'ubiquitine. L'inhibition des NAE peut empêcher la neddylation de l'UBE2U, la rendant inactive et incapable de transférer l'ubiquitine aux substrats. En perturbant cette étape essentielle de l'UPS, les inhibiteurs de l'UBE2U peuvent avoir des effets profonds sur l'homéostasie des protéines, entraînant l'accumulation de protéines spécifiques et modifiant divers processus cellulaires. Les chercheurs ont exploré l'utilisation des inhibiteurs de l'UBE2U en tant qu'outils précieux pour étudier les voies de dégradation des protéines et leur implication dans les mécanismes pathologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Le pamoate de pyrvinium inhibe l'UBE2U en perturbant l'activité de l'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine nécessaire au transfert de l'ubiquitine, ce qui entraîne la dégradation des protéines ciblées. Il interfère avec l'ubiquitination, ce qui a un impact sur le renouvellement des protéines et peut affecter les processus cellulaires. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
Nutlin-3 inhibe indirectement l'UBE2U en perturbant l'interaction entre MDM2 et p53. Cela entraîne la stabilisation et l'activation de p53 qui, à son tour, régule l'arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose et les mécanismes de réparation de l'ADN. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'UBE2U en inhibant l'enzyme activatrice de NEDD8 (NAE), ce qui bloque la neddylation de l'UBE2U. Cela perturbe la fonction de l'UBE2U, affectant le système ubiquitine-protéasome et les voies de dégradation des protéines. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
Le NSC697923 inhiberait l'UBE2U en interférant avec sa fonction d'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine, entraînant une altération de l'ubiquitination et de la dégradation des protéines cibles. | ||||||
MLN7243 | 1450833-55-2 | sc-507338 | 5 mg | $340.00 | ||
TAK-243 inhibe indirectement l'UBE2U en ciblant la NAE, en bloquant la néddylation de l'UBE2U, ce qui nuit à son activité de conjugaison de l'ubiquitine. | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
Le gossypol inhibe l'UBE2U en perturbant son activité de conjugaison de l'ubiquitine, ce qui entraîne une altération de l'ubiquitination et de la dégradation protéasomique des protéines cibles. | ||||||