Les inhibiteurs de l'UBC9 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés méticuleusement conçus pour moduler l'activité de la protéine UBC9. L'UBC9, également connue sous le nom d'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine 9, est une enzyme essentielle impliquée dans le processus de sumoylation des protéines, une modification post-traductionnelle qui joue un rôle essentiel dans la régulation de divers processus cellulaires, notamment l'expression des gènes, la stabilité des protéines et les réponses cellulaires. Ces inhibiteurs sont des molécules bien pensées, conçues pour interagir avec la protéine UBC9 et influencer sa fonction normale. Grâce à ces interactions, ils peuvent avoir un impact sur divers processus cellulaires associés à la sumoylation des protéines, à la voie ubiquitine-protéasome et aux réponses cellulaires, sans modifier directement ses sites actifs ou son implication dans les cascades de sumoylation.
La conception des inhibiteurs de l'UBC9 repose sur une compréhension approfondie des attributs structurels et fonctionnels de la protéine UBC9. Généralement développés à l'aide de méthodes de synthèse chimique avancées et éclairés par des connaissances sur l'enzymologie et les mécanismes de modification des protéines, ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à se lier sélectivement à l'UBC9. Cette sélectivité permet une modulation ciblée des voies cellulaires qui dépendent de l'activité de cette enzyme spécifique. Les inhibiteurs de l'UBC9 sont souvent des outils précieux pour démêler les complexités de la sumoylation des protéines, de la dégradation de l'ubiquitine-protéasome et de l'adaptation cellulaire. Le développement et l'utilisation des inhibiteurs de l'UBC9 contribuent à faire progresser nos connaissances sur l'interaction complexe entre les composants cellulaires et les modifications post-traductionnelles, offrant un aperçu des mécanismes moléculaires fondamentaux qui régissent la régulation des protéines et contribuent aux réponses cellulaires aux changements dans la dynamique de modification des protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'UBC9 en se liant de manière covalente à son résidu de cystéine catalytique, ce qui entraîne l'inhibition de la SUMOylation et la stabilisation de divers substrats. | ||||||
Ginkgolic acid C15:1 | 22910-60-7 | sc-235249 | 5 mg | $306.00 | 2 | |
L'acide ginkgolique inhibe l'UBC9 en modifiant de manière covalente la cystéine de son site actif, en interférant avec la formation du complexe thioester UBC9~SUMO et en bloquant ensuite la SUMOylation. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 perturbe la formation du thioester de l'UBC9 en se liant au SUMO E2~thioester, empêchant son interaction avec la SUMO ligase et entraînant une altération de la SUMOylation. | ||||||
2-D08 | 144707-18-6 | sc-507405 | 5 mg | $150.00 | ||
Le 2-D08 est un inhibiteur allostérique de l'UBC9 qui se lie à un site distinct du site actif, provoquant des changements de conformation qui entravent la formation de thioesters E2~SUMO et la SUMOylation. | ||||||