Inhibiteurs Ub

Les inhibiteurs d'Ub courants comprennent notamment le bortézomib CAS 179324-69-7, le carfilzomib CAS 868540-17-4, l'ixazomib CAS 1072833-77-2, le MLN 4924 CAS 905579-51-3 et le PR 619 CAS 2645-32-1.

Les inhibiteurs d'Ub, abréviation d'inhibiteurs de l'ubiquitine, sont une classe chimique de composés conçus pour cibler et moduler l'activité du système ubiquitine-protéasome (SUP). Le SUP est une voie cellulaire essentielle responsable de la dégradation des protéines et du maintien de l'homéostasie des protéines au sein des cellules. L'ubiquitine, une petite protéine, agit comme une étiquette moléculaire qui marque d'autres protéines pour leur dégradation en s'y attachant. Ce processus joue un rôle crucial dans la régulation de divers processus cellulaires, tels que la progression du cycle cellulaire, la réparation de l'ADN et le contrôle de la qualité des protéines.

Les inhibiteurs d'Ub exercent leurs effets en interférant avec la machinerie enzymatique impliquée dans l'attachement de l'ubiquitine aux protéines cibles ou en empêchant le retrait de l'ubiquitine des protéines déjà marquées pour la dégradation. Ces inhibiteurs peuvent cibler différents composants du SUP, y compris les enzymes E1 responsables de l'activation de l'ubiquitine, les enzymes E2 impliquées dans le transfert de l'ubiquitine aux substrats, ou les ligases E3 qui facilitent le transfert de l'ubiquitine des enzymes E2 aux protéines cibles spécifiques.

En inhibant le SUP, les inhibiteurs de l'ubiquitine peuvent perturber la dégradation de protéines spécifiques, entraînant leur accumulation et des fonctions cellulaires altérées. Cette modulation ciblée de la dégradation des protéines a des implications significatives pour la compréhension du rôle des protéines spécifiques dans divers processus cellulaires. Dans l'ensemble, les inhibiteurs d'Ub représentent une classe précieuse de composés chimiques qui permettent aux chercheurs d'explorer la machinerie complexe de la dégradation des protéines au sein des cellules et offrent des perspectives prometteuses pour le développement de nouvelles stratégies visant à combattre in vitro les maladies cellulaires associées à un turnover protéique aberrant.