Inhibiteurs Type I 5-phosphatase

Les inhibiteurs courants de la 5-phosphatase de type I comprennent notamment le SB 218078 CAS 135897-06-2, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Quercétine CAS 117-39-5 et la Perifosine CAS 157716-52-4.

Les inhibiteurs de la 5-phosphatase de type I se caractérisent principalement par leur capacité à moduler la signalisation des phosphoinositides. En inhibant la PI3K, ces composés peuvent réduire la production de PIP3, un substrat direct de la 5-phosphatase de type I. En diminuant les niveaux de PIP3, les inhibiteurs de la 5-phosphatase de type I peuvent réduire la production de PIP3. En diminuant les niveaux de PIP3, l'activité de la 5-phosphatase de type I peut être indirectement influencée. De même, des agents comme Perifosine, Ipatasertib et Miltefosine ciblent Akt, un effecteur en aval de la voie PI3K. En modulant l'activité de l'Akt, ces inhibiteurs peuvent indirectement influencer la dynamique du PIP3 dans la cellule et donc l'action de la 5-phosphatase.

D'autres composés, tels que la Quercétine et le Saracatinib, possèdent une activité inhibitrice de la kinase plus large, avec des impacts sur de multiples voies, y compris la signalisation PI3K. Leur influence sur la 5-phosphatase découle de leur capacité à moduler les processus de signalisation en amont ou connexes. L'inositol, quant à lui, peut servir d'agent compétitif, entravant l'action de la 5-phosphatase sur les phosphates d'inositol.