Inhibiteurs TTLL13

Les inhibiteurs courants de TTLL13 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, la Trichostatine A CAS 58880-19-6, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et la Rapamycine CAS 53123-88-9.

Les inhibiteurs de TTLL13 appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques qui ciblent et inhibent la fonction de l'enzyme TTLL13 (tubulin tyrosine ligase-like family member 13). La famille d'enzymes TTLL joue un rôle essentiel dans la modification post-traductionnelle des protéines, notamment par l'ajout de chaînes de polyglutamate (polyGlu) aux protéines cibles, un processus connu sous le nom de polyglutamylation. La polyglutamylation est une modification réversible qui se produit principalement sur la tubuline, le principal élément constitutif des microtubules, et qui est connue pour influencer la stabilité et la dynamique du réseau de microtubules à l'intérieur de la cellule. TTLL13, en particulier, est l'une des enzymes responsables de cette modification post-traductionnelle et est impliquée dans la régulation de la machinerie cellulaire.

Les inhibiteurs conçus pour cibler TTLL13 sont des entités moléculaires qui se lient au site actif de l'enzyme ou à des sites allostériques, empêchant ainsi l'enzyme de remplir sa fonction catalytique d'ajout de chaînes polyGlu. Cette inhibition peut affecter le fonctionnement normal des microtubules et, par conséquent, avoir un impact sur divers processus cellulaires tels que la division cellulaire, le transport intracellulaire et l'architecture cellulaire. La conception d'inhibiteurs de TTLL13 implique souvent l'utilisation de techniques de criblage à haut débit pour identifier les composés inhibiteurs potentiels, suivie de cycles itératifs de chimie médicinale pour optimiser leur sélectivité et leur puissance. En bloquant l'activité de TTLL13, ces inhibiteurs modulent le niveau de polyglutamylation, ce qui permet de comprendre le rôle biologique de cette modification dans les processus cellulaires. L'étude des inhibiteurs de TTLL13 est donc un domaine d'intérêt important pour les chercheurs qui cherchent à élucider l'interaction complexe entre les modifications post-traductionnelles et les fonctions cellulaires.