TSR3 Activateurs

Les activateurs TSR3 courants comprennent, entre autres, la thapsigargin CAS 67526-95-8, la tunicamycine CAS 11089-65-9, l'acide 4-phénylbutyrique CAS 1821-12-1, la geldanamycine CAS 30562-34-6 et le phénylbutyrate de sodium CAS 1716-12-7.

Les activateurs de TSR3 englobent une gamme variée de molécules qui modulent l'activité de TSR3 en ciblant les voies cellulaires impliquées dans le repliement des protéines et la réponse au stress du RE. Ces activateurs exercent leurs effets en favorisant le repliement des protéines, en réduisant le stress du RE et en renforçant les mécanismes de contrôle de la qualité des protéines cellulaires. La thapsigargin et la tunicamycine, par exemple, activent indirectement la TSR3 en induisant un stress du RE par l'inhibition des pompes à calcium et de la glycosylation, respectivement. Ce stress du RE déclenche la réponse aux protéines non pliées (UPR), ce qui entraîne une augmentation de l'expression de la TSR3 et son implication dans le repliement des protéines dans le RE.

En outre, des chaperons chimiques tels que l'acide 4-phénylbutyrique (4-PBA) et le 4-phénylbutyrate de sodium activent la TSR3 en contribuant au repliement et au trafic des protéines dans le RE, réduisant ainsi le stress du RE et permettant à la TSR3 de fonctionner de manière optimale. D'autres activateurs, comme la geldanamycine et le MG-132, activent la TSR3 en ciblant les mécanismes de contrôle de la qualité des protéines, tels que l'inhibition de la protéine de choc thermique 90 (HSP90) et du protéasome, respectivement, ce qui entraîne une augmentation de l'expression de la TSR3 et son implication dans les processus de repliement et de dégradation des protéines. Dans l'ensemble, les activateurs de TSR3 jouent un rôle crucial dans le maintien de l'homéostasie des protéines et de la fonction cellulaire en régulant le repliement des protéines et les voies de réponse au stress du RE.