Inhibiteurs TSKS
Les inhibiteurs de TSKS les plus courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le SP600125 CAS 129-56-6.
Les inhibiteurs chimiques de la TSKS agissent par divers mécanismes pour diminuer l'activité kinase de la protéine. La staurosporine est un inhibiteur à large spectre qui cible les sérine/thréonine kinases en entrant en compétition avec les sites de liaison de l'ATP sur ces enzymes. Comme TSKS est une sérine/thréonine kinase, la staurosporine peut inhiber directement son activité en empêchant les événements de phosphorylation que TSKS effectue. De même, le Bisindolylmaleimide I, qui cible sélectivement la protéine kinase C (PKC), peut réduire la phosphorylation des protéines qui sont soit des substrats, soit des régulateurs de TSKS, ce qui entraîne une diminution de l'activité de TSKS. Le LY294002 et la Wortmannine, deux inhibiteurs de la PI3K, peuvent diminuer l'activation de l'Akt, une kinase qui phosphoryle de nombreuses sérine/thréonine kinases. Si la TSKS est régulée par la phosphorylation médiée par l'Akt, l'inhibition de cette voie par le LY294002 ou la Wortmannine peut entraîner une réduction de l'activité de la TSKS.
Pour moduler davantage l'activité de TSKS, le H-89, un inhibiteur de la protéine kinase A (PKA), peut diminuer la phosphorylation des protéines qui peuvent interagir avec TSKS ou le contrôler, diminuant ainsi l'activation de la kinase. La rapamycine, en inhibant la voie mTOR, peut entraîner une réduction de la fonction des sérine/thréonine kinases en aval de mTOR, dont fait partie TSKS. SP600125 et SB203580, qui inhibent respectivement la JNK et la MAP kinase p38, peuvent également diminuer l'activité de la TSKS. Ils le font en réduisant la phosphorylation des protéines qui pourraient faire partie des mêmes réseaux de signalisation que TSKS. De plus, l'U0126 et le PD98059, qui ciblent tous deux la MEK, peuvent empêcher l'activation de la voie ERK, qui à son tour peut réduire l'activité de TSKS en diminuant les événements de phosphorylation régulateurs sur les protéines associées. Enfin, PP2, en tant qu'inhibiteur des kinases de la famille Src, peut indirectement diminuer l'activité de TSKS par sa régulation de diverses protéines, qui peuvent inclure des sérine/thréonine kinases, et GF109203X, en inhibant la PKC, peut également conduire à une réduction de la fonction de TSKS.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur puissant et non sélectif des protéines kinases, y compris de nombreuses sérine/thréonine kinases. TSKS est une sérine/thréonine kinase, et le large profil d'inhibition des kinases de la staurosporine suggère qu'elle inhiberait TSKS en entrant en compétition avec l'ATP pour se lier au domaine kinase, empêchant ainsi les événements de phosphorylation menés par TSKS. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaléimide I inhibe sélectivement la protéine kinase C (PKC), et comme la PKC peut phosphoryler un large éventail de substrats, y compris les sérine/thréonine kinases, son inhibition pourrait réduire les niveaux de phosphorylation sur les protéines qui pourraient être des substrats ou des régulateurs de TSKS, diminuant ainsi l'activité de TSKS. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur de la voie PI3K/Akt. Étant donné que l'Akt peut phosphoryler et réguler de multiples sérine/thréonine kinases, l'inhibition de cette voie pourrait entraîner une diminution de l'activation et de la fonction de TSKS si TSKS est régulé par la phosphorylation médiée par l'Akt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR et en inhibant mTOR, qui est un régulateur central de la croissance et de la prolifération cellulaires, elle pourrait entraîner une diminution de l'activité des sérine/thréonine kinases en aval, y compris TSKS, en réduisant la signalisation globale par cette voie. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). En inhibant la JNK, le SP600125 peut réduire la phosphorylation des cibles en aval qui pourraient interagir avec TSKS ou la réguler, ce qui entraînerait une diminution de l'activité kinase de TSKS. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 inhibe sélectivement la MAP kinase p38. L'inhibition de la MAP kinase p38 peut réduire la phosphorylation des substrats en aval qui peuvent réguler ou être impliqués dans les mêmes voies de signalisation que TSKS, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activité de TSKS. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, qui se trouve en amont de ERK dans la voie MAPK. L'inhibition de MEK1/2 empêcherait l'activation d'ERK, réduisant potentiellement la phosphorylation et l'activation de substrats susceptibles d'interagir avec TSKS ou de la réguler, ce qui entraînerait l'inhibition de l'activité de TSKS. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K et, en bloquant l'activité de PI3K, elle pourrait diminuer la phosphorylation d'Akt et les événements de signalisation ultérieurs susceptibles de réguler l'activité de TSKS, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle de TSKS. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 inhibe spécifiquement la MEK, ce qui, comme l'U0126, empêcherait l'activation de la voie ERK. L'inhibition de cette voie pourrait réduire les événements de phosphorylation régulateurs sur les protéines qui sont impliquées dans les mêmes cascades de signalisation que TSKS, inhibant ainsi TSKS. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 est un inhibiteur de kinases de la famille Src. Les kinases Src peuvent phosphoryler et réguler une variété de protéines, y compris les sérines/thréonines kinases. L'inhibition des kinases de la famille Src pourrait indirectement diminuer l'activité de TSKS en affectant sa régulation ou son interaction avec d'autres protéines. | ||||||