Les inhibiteurs de TSG101 représentent une classe de composés conçus pour entraver la fonction de la protéine du gène de susceptibilité tumorale 101 (TSG101). TSG101 joue un rôle central dans les processus cellulaires, en particulier dans la voie du complexe de tri endosomal requis pour le transport (ESCRT). Cette voie est cruciale pour le tri et le trafic de diverses protéines au sein des cellules, notamment lors de la formation des corps multivésiculaires (MVB) et du processus subséquent de dégradation des protéines par la voie lysosomale. TSG101, en tant que composant du complexe ESCRT-I, aide à la reconnaissance des protéines cargo ubiquitinées, facilitant leur tri dans les MVB et leur dégradation ultérieure.
Les inhibiteurs ciblant TSG101 interfèrent avec ce processus fondamental en obstruant ses interactions au sein de la machinerie ESCRT, perturbant ainsi le tri et le trafic corrects des protéines destinées à la dégradation.
Cette perturbation conduit finalement à des altérations dans la machinerie de dégradation des protéines cellulaires, influençant divers processus et voies cellulaires qui dépendent du renouvellement efficace des protéines. Les entités chimiques classées comme inhibiteurs de TSG101 agissent souvent en se liant à des régions spécifiques de la protéine TSG101 ou en perturbant les interactions protéine-protéine cruciales pour l'assemblage et le fonctionnement du complexe ESCRT.
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