Inhibiteurs TS
Les inhibiteurs TS courants comprennent notamment le Pemetrexed Disodium CAS 150399-23-8, le Fluorouracil CAS 51-21-8, la Trifluorothymidine CAS 70-00-8, la 5-Fluoro-2′-deoxyuridine CAS 50-91-9 et le sel disodique de Pemetrexed-d5 CAS 150399-23-8 (non étiqueté).
La classe des inhibiteurs de TS comprend divers produits chimiques qui ciblent la thymidylate synthase (TS), une enzyme centrale impliquée dans la biosynthèse de la thymidine, la réplication de l'ADN et la prolifération cellulaire. Ces inhibiteurs peuvent être classés en deux catégories: les inhibiteurs directs et les inhibiteurs indirects. Les inhibiteurs directs de la TS, tels que le 5-Fluorouracile (5-FU), le Raltitrexed, le Pemetrexed, le Methotrexate, la 6-Mercaptopurine et le 5-Fluoro-2'-deoxyuridine (FdUrd), exercent leurs effets en interférant directement avec l'activité enzymatique de la TS. Ils perturbent la biosynthèse de la thymidine et la réplication de l'ADN par divers mécanismes. Certains entrent en compétition avec les substrats de la TS, entravant ainsi sa fonction catalytique. D'autres, comme le FdUrd, s'incorporent aux acides nucléiques pendant la réplication, causant des dommages structurels à l'ADN et entravant la croissance cellulaire.
Les inhibiteurs indirects de la TS, qui comprennent la 6-Thioguanine, le Tipiracil, l'Aminopterin, l'Edatrexate, le Ralimetinib (LY2228820), et le Tipifarnib (R115777), agissent par d'autres voies pour influencer l'activité de la TS. Ces composés ont des modes d'action variés. Certains, comme la 6-Thioguanine, perturbent le métabolisme de la purine ou du folate, perturbant indirectement l'équilibre des nucléotides dans la cellule. Cette perturbation finit par entraver la fonction TS et par inhiber la biosynthèse de la thymidine. D'autres, comme le Ralimetinib et le Tipifarnib, modulent les voies de signalisation telles que MAPK/ERK et Ras/MAPK, respectivement. En ciblant ces voies, ces inhibiteurs réduisent l'expression de la TS, ce qui entraîne une réduction de la production de thymidine et entrave la réplication de l'ADN. En résumé, la classe des inhibiteurs de TS englobe une large gamme de produits chimiques qui ont un impact direct ou indirect sur la fonction de la thymidylate synthase. Ces composés jouent un rôle essentiel dans la perturbation de la biosynthèse de la thymidine, de la réplication de l'ADN et de la prolifération cellulaire.
Items 11 to 15 of 15 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capecitabine-d11 | 1132662-08-8 | sc-207398 sc-207398A sc-207398B | 1 mg 5 mg 10 mg | $309.00 $653.00 $1102.00 | 5 | |
La capécitabine-d11 fonctionne comme un état de transition (ET) grâce à son marquage isotopique distinctif, qui influence la dynamique de la réaction et les effets isotopiques cinétiques. La conformation structurelle du composé permet des interactions de liaison hydrogène spécifiques, qui stabilisent les intermédiaires transitoires. Sa distribution électronique unique peut moduler les schémas de réactivité, tandis que la présence de deutérium améliore la précision des études mécanistiques, en donnant un aperçu du comportement moléculaire au cours des processus catalytiques. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
La 6-thioguanine est un autre inhibiteur direct de la TS qui interfère avec le métabolisme des purines. Elle est convertie en nucléotide 6-thioguanosine monophosphate (TGMP), qui est incorporé dans l'ARN et l'ADN, ce qui perturbe la structure et la fonction des acides nucléiques. Cette incorporation nuit à la synthèse de l'ADN et inhibe indirectement la TS en perturbant l'équilibre des nucléotides. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
L'aminoptérine est un inhibiteur direct de la TS qui, comme le méthotrexate, agit comme un antagoniste compétitif du DHFR dans la voie des folates. En bloquant le DHFR, il réduit la disponibilité du THF, ce qui perturbe la synthèse du dTMP par le TS. Cela entrave la réplication de l'ADN et inhibe la croissance cellulaire. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
Le ralimétinib est un inhibiteur indirect de la TS grâce à son action sur la voie MAPK/ERK. Il inhibe la phosphorylation de ERK1/2, ce qui entraîne la suppression des événements de signalisation en aval qui peuvent réguler à la hausse l'expression de TS. L'inhibition de l'expression de la TS réduit sa disponibilité pour la biosynthèse de la thymidine, entravant indirectement la réplication de l'ADN et la prolifération cellulaire. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Le tipifarnib est un inhibiteur indirect de la TS qui module la voie Ras/MAPK. Il inhibe la farnésyltransférase, une enzyme clé dans la modification de la protéine Ras. En bloquant la farnésylation de Ras, le tipifarnib interfère avec la signalisation médiée par Ras, ce qui peut indirectement réguler à la baisse l'expression de TS. La réduction des niveaux de TS limite la biosynthèse de la thymidine et perturbe la réplication de l'ADN. | ||||||