Inhibiteurs TRT
Les inhibiteurs de TRT courants comprennent, entre autres, le BIBR 1532 CAS 321674-73-1, l'inhibiteur de télomérase IX CAS 368449-04-1, le Costunolide CAS 553-21-9, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5 et la quercétine CAS 117-39-5.
Les inhibiteurs de la transcriptase inverse de la télomérase (TERT) représentent une classe de composés spécifiquement conçus pour cibler et inhiber l'activité enzymatique de la transcriptase inverse de la télomérase. La télomérase, un complexe enzymatique responsable du maintien de l'intégrité des télomères dans les cellules, est composée d'un composant protéique et d'un composant ARN. Le composant protéique, connu sous le nom de TERT, est la sous-unité catalytique du complexe télomérase. Les télomères sont des séquences d'ADN répétitives situées à l'extrémité des chromosomes linéaires, qui jouent le rôle de capuchons protecteurs. Au fil du temps, lorsque les cellules se divisent, les télomères raccourcissent naturellement. Cependant, dans certains types de cellules, comme les cellules souches et certaines cellules cancéreuses, TERT peut empêcher ce raccourcissement en ajoutant des séquences répétitives à l'extrémité des télomères, ce qui permet aux cellules de se diviser indéfiniment.
Les inhibiteurs de la TERT ont été synthétisés et étudiés principalement en raison de leur capacité à stopper l'action de la TERT, limitant ainsi l'allongement des télomères. L'inhibition de la TERT a de profondes implications sur la durée de vie et la prolifération cellulaires. D'un point de vue chimique, ces inhibiteurs possèdent souvent des motifs structurels uniques qui leur permettent d'interagir efficacement avec la protéine TERT et de l'inhiber. Ces motifs structurels sont souvent découverts dans le cadre d'études approfondies sur les relations structure-activité (SAR), dans lesquelles diverses modifications sont apportées à une molécule afin de comprendre quelles sont les caractéristiques les plus critiques pour l'activité inhibitrice. Ainsi, la conception d'inhibiteurs de TERT est une interaction sophistiquée entre la synthèse organique, la biologie moléculaire et les études biophysiques, visant à atteindre la sélectivité et la puissance dans l'inhibition de l'enzyme cible.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIBR 1532 | 321674-73-1 | sc-203843 sc-203843A | 10 mg 50 mg | $189.00 $733.00 | 6 | |
Le BIBR1532 est un inhibiteur non compétitif de TERT. Il agit spécifiquement sur l'enzyme télomérase sans affecter les autres processus cellulaires. Le mécanisme moléculaire exact n'est pas entièrement compris, mais on pense qu'il se lie à TERT et perturbe sa fonction, ce qui entraîne un raccourcissement progressif des télomères à chaque division cellulaire. | ||||||
Telomerase Inhibitor IX | 368449-04-1 | sc-204333 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
MST-312 est un inhibiteur synthétique de la télomérase. Son mécanisme exact n'est pas tout à fait clair, mais on pense qu'il inhibe l'activité catalytique de la télomérase, ce qui entraîne un raccourcissement des télomères et, à terme, la sénescence ou l'apoptose des cellules. | ||||||
Costunolide | 553-21-9 | sc-203555 sc-203555A | 1 mg 10 mg | $81.00 $168.00 | 1 | |
Le costunolide est un lactone sesquiterpénique naturel. Il a été démontré qu'il supprime l'expression de TERT au niveau transcriptionnel, ce qui réduit l'activité de la télomérase dans les cellules. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG est un polyphénol majeur présent dans le thé vert. Il a été démontré qu'il inhibe l'activité de la télomérase en supprimant la transcription du gène hTERT, le gène codant pour la sous-unité catalytique de la télomérase. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Les flavonoïdes sont des composés polyphénoliques présents dans les plantes. Les flavonoïdes comme la quercétine et la fisétine peuvent inhiber l'activité de la télomérase. Le mécanisme exact n'est pas entièrement élucidé, mais on pense qu'ils agissent à plusieurs niveaux, notamment en supprimant la transcription de l'hTERT. | ||||||
Selenium | 7782-49-2 | sc-250973 | 50 g | $61.00 | 1 | |
Le sélénium est un oligo-élément essentiel. Il a été démontré que certains composés de sélénium régulent à la baisse l'expression de TERT, ce qui entraîne une réduction de l'activité de la télomérase. Le mécanisme exact et les composés spécifiques responsables de cet effet doivent faire l'objet de recherches supplémentaires. | ||||||
Toluidine Blue O | 92-31-9 | sc-206058 sc-206058A sc-206058C sc-206058B | 25 g 100 g 1 kg 250 g | $138.00 $258.00 $1275.00 $367.00 | 5 | |
Le TBO est un colorant métachromatique à base de thiazine. On pense qu'il déstabilise les structures G-quadruplex, ce qui pourrait indirectement affecter l'activité de la télomérase. Cependant, son rôle exact dans l'inhibition de la TERT est encore à l'étude | ||||||