Inhibiteurs TRPV5
Les inhibiteurs TRPV5 courants comprennent notamment le 2-APB CAS 524-95-8, l'Econazole CAS 27220-47-9, le 2,5-Diméthyl Célécoxib CAS 457639-26-8, la 3',4'-Dihydroxyflavone CAS 4143-64-0 et l'Acide Tolfénamique CAS 13710-19-5.
Les inhibiteurs de TRPV5 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés connus pour leur capacité à moduler l'activité du canal ionique TRPV5 (Transient Receptor Potential Vanilloid 5). TRPV5 est un membre de la superfamille des canaux ioniques TRP, qui sont impliqués dans la régulation du transport des ions calcium à travers les membranes cellulaires. Ces inhibiteurs agissent en ciblant et en se liant spécifiquement au TRPV5, ce qui entraîne une diminution de l'activité du canal. En conséquence, l'afflux d'ions calcium par les canaux TRPV5 est entravé, ce qui affecte l'homéostasie du calcium dans divers tissus et cellules. Le mécanisme d'action des inhibiteurs de TRPV5 implique leur interaction avec des sites de liaison spécifiques sur la protéine TRPV5, ce qui entraîne des changements de conformation qui empêchent le passage des ions calcium. En inhibant le TRPV5, ces composés jouent un rôle crucial dans la régulation des concentrations d'ions calcium, qui sont indispensables à divers processus cellulaires tels que la contraction musculaire, la libération de neurotransmetteurs et la minéralisation osseuse. Leur sélectivité pour les canaux TRPV5 les différencie des autres classes d'inhibiteurs de canaux calciques, ce qui en fait des outils potentiellement précieux pour la recherche sur la signalisation calcique cellulaire et les fonctions physiologiques associées.
Les scientifiques et les chercheurs utilisent les inhibiteurs de TRPV5 pour étudier les fonctions biologiques de TRPV5 dans des conditions normales et pathologiques. En perturbant le flux de calcium à travers ces canaux, les chercheurs peuvent comprendre le rôle du canal dans divers processus cellulaires, ce qui peut avoir des implications pour la compréhension des maladies liées à une régulation anormale du calcium. Dans l'ensemble, les inhibiteurs de TRPV5 représentent une classe précieuse de composés dans le domaine de la recherche sur la modulation des canaux calciques, car ils offrent un moyen spécifique et ciblé d'étudier la fonction de TRPV5 et son importance potentielle dans divers contextes physiologiques et physiopathologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Agit comme un inhibiteur à large spectre des canaux TRP, y compris le TRPV5, en interférant avec les mécanismes de gating des canaux, entravant ainsi l'influx de calcium par le TRPV5. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
Fonctionne comme un inhibiteur du TRPV5 en se liant au canal, en modifiant sa conformation et en réduisant sa perméabilité aux ions calcium, indépendamment de ses propriétés antifongiques. | ||||||
2,5-Dimethyl Celecoxib | 457639-26-8 | sc-497898 | 25 mg | $300.00 | ||
Dérivé du célécoxib, n'agissant pas par inhibition de la COX-2 mais inhibant directement les canaux TRPV5 en modifiant le passage des canaux et en réduisant la conductance du calcium. | ||||||
3′,4′-Dihydroxyflavone | 4143-64-0 | sc-267003 | 100 mg | $111.00 | ||
Ce flavonoïde inhibe l'activité du TRPV5 en se liant au domaine extracellulaire du canal, ce qui entraîne une diminution de la perméabilité au calcium. | ||||||
Tolfenamic Acid | 13710-19-5 | sc-204918 sc-204918A | 5 g 25 g | $69.00 $312.00 | ||
Exerce ses effets inhibiteurs sur le TRPV5 en se liant à la structure du canal et en la modifiant, ce qui diminue sa capacité à conduire les ions calcium. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
Initialement identifié comme un inhibiteur de la calmoduline, il inhibe également les canaux TRPV5 en bloquant le pore du canal ou en modifiant son mécanisme de passage, réduisant ainsi l'entrée de calcium. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Inhibe la fonction TRPV5 en interagissant directement avec le canal, en modifiant potentiellement sa conformation et en diminuant la conductance du calcium, sans rapport avec son utilisation dans la gestion de l'asthme. | ||||||