Inhibiteurs Trp4
Les inhibiteurs de Trp4 courants comprennent, sans s'y limiter, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le rouge de ruthénium CAS 11103-72-3, le SK&F 96365 CAS 130495-35-1, le 2-APB CAS 524-95-8 et le lanthane CAS 7439-91-0.
Les inhibiteurs chimiques de Trp4 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes qui ont un impact direct sur la fonction de la protéine. L'erlotinib, par exemple, cible la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), qui est étroitement liée à la régulation de l'activité de Trp4. En inhibant l'EGFR, l'Erlotinib réduit l'état de phosphorylation de Trp4, qui est nécessaire à son activation, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle du canal ionique. Un autre inhibiteur, le rouge de ruthénium, se lie directement au pore conducteur d'ions de Trp4, bloquant le passage des cations et inhibant ainsi directement l'activité du canal ionique. De même, La3+ et Gd3+ agissent également en bloquant le pore du canal Trp4, empêchant le flux essentiel d'ions calcium à travers le canal et inhibant directement sa fonction.
En outre, le SKF-96365 et le ML204 ciblent les canaux d'entrée du calcium médiés par les récepteurs, y compris le Trp4. Le SKF-96365 réduit l'influx de calcium en bloquant ces canaux, tandis que le ML204 inhibe sélectivement le courant entrant de Trp4, ce qui entraîne une diminution directe de l'activité du canal. Le Pyr3 peut inhiber le Trp4 en modifiant le gating et la perméabilité du canal, qui sont essentiels à son bon fonctionnement. Le HC-070 s'ajoute à cette liste en réduisant spécifiquement la conductance de Trp4. D'autre part, le BTP2 influence indirectement l'activité de Trp4 en inhibant les canaux CRAC, ce qui à son tour abaisse les niveaux de calcium intracellulaire qui sont nécessaires à l'activation complète de Trp4. L'anandamide et l'acide flufénamique modifient tous deux les mécanismes de gating du canal Trp4, ce qui altère la perméabilité du canal et réduit ses capacités de conductance ionique. Ces divers mécanismes convergent tous vers un résultat commun, à savoir l'inhibition de l'activité du canal ionique Trp4, chacun agissant à différents points d'interaction avec la protéine ou les voies qui lui sont associées.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib inhibe la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), connue pour réguler l'activité du canal Trp4. En inhibant l'EGFR, l'erlotinib réduit la phosphorylation de la tyrosine de Trp4, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Le rouge de ruthénium est un composé inorganique qui peut bloquer divers canaux ioniques, dont le Trp4. Il se lie au pore du canal et obstrue le flux de cations, inhibant directement l'activité du canal ionique Trp4. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 inhibe les canaux d'entrée du calcium médiés par les récepteurs, dont Trp4. En bloquant ces canaux, le SKF-96365 réduit l'afflux de calcium, inhibant ainsi la fonction de Trp4, qui est perméable au calcium. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Le 2-APB agit comme un modulateur de plusieurs canaux TRP et peut inhiber le Trp4 en modifiant la conformation du canal, ce qui réduit sa capacité à conduire les ions. | ||||||
Lanthanum | 7439-91-0 | sc-250228 | 25 g | $180.00 | ||
Le chlorure de lanthane(III) est un produit chimique connu pour bloquer les canaux calciques. Il inhibe Trp4 en se liant au canal et en empêchant l'entrée du calcium, inhibant ainsi directement sa fonction de conduction ionique. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204 est un inhibiteur sélectif des canaux Trp4, qui inhibe le courant entrant généralement transporté par ces canaux, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle directe de l'activité Trp4. | ||||||
Gadolinium(III) chloride | 10138-52-0 | sc-224004 sc-224004A | 5 g 25 g | $150.00 $350.00 | 4 | |
Le chlorure de gadolinium(III) est un bloqueur de divers canaux cationiques, dont le Trp4. Le Gd3+ inhibe la fonction du canal en se liant à lui et en obstruant le passage des ions, inhibant ainsi l'activité du Trp4. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Pyr3 est un inhibiteur de la sous-famille TrpC3/TrpC6/TrpC7 des canaux TRP, qui sont étroitement liés à Trp4. Il peut inhiber Trp4 en modifiant le passage des canaux et la perméabilité aux ions. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui peut inhiber divers membres de la famille des canaux TRP. Il inhibe Trp4 en modifiant le mécanisme de passage du canal, réduisant ainsi sa conductance ionique. | ||||||