TRP2 Activateurs

Les activateurs TRP2 courants comprennent, entre autres, l'hormone α-mélanocytaire CAS 581-05-5, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et le zinc CAS 7440-66-6.

Les activateurs TRP2 sont des substances chimiques qui influencent l'activation du TRP2, soit en agissant directement sur sa structure moléculaire, soit en affectant indirectement son expression par le biais de voies cellulaires. Nombre de ces composés affectent les niveaux d'AMPc intracellulaires. Par exemple, la forskoline et l'IBMX sont connus pour augmenter les niveaux d'AMPc dans la cellule. Des niveaux plus élevés d'AMPc peuvent activer la voie MC1R, conduisant à une expression élevée de TRP2. La L-DOPA, quant à elle, agit comme un substrat, facilitant l'activité catalytique de la TRP2. Le resvératrol et la quercétine présentent des mécanismes d'action uniques; le resvératrol agit par la voie SIRT1, tandis que la quercétine peut augmenter l'expression de la TRP2 par le biais d'une régulation compensatoire suite à l'inhibition de l'activité de la tyrosinase.

En termes de signalisation cellulaire, des composés comme la thapsigargin et la génistéine agissent respectivement par le biais de la signalisation calcique et de la signalisation des récepteurs d'œstrogènes. La thapsigargin entraîne la libération d'ions calcium du réticulum endoplasmique, ce qui permet de réguler l'expression de TRP2. La génistéine, un phyto-œstrogène, pourrait influencer l'expression de TRP2 par le biais de ses interactions avec les récepteurs d'œstrogènes. Le butyrate de sodium et l'acide rétinoïque agissent au niveau de l'expression génétique. Le butyrate de sodium, un inhibiteur de l'histone désacétylase, peut augmenter la transcription de TRP2, tandis que l'acide rétinoïque peut avoir un effet similaire en affectant la transcription des gènes par le biais de son action médiée par les récepteurs. La curcumine module la voie MAPK, offrant une autre voie pour influencer l'expression de TRP2.