TRIQK Activateurs

Les activateurs TRIQK courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, la Thapsigargin CAS 67526-95-8 et l'Insuline CAS 11061-68-0.

La classe chimique des activateurs de TRIP12 comprend principalement des inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, l'époxomicine, la lactacystine, le bortézomib, le carfilzomib et le MLN2238. Ces composés inhibent la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui peut indirectement influencer l'activité d'ubiquitination de TRIP12. L'accumulation de protéines ubiquitinées peut stimuler l'activité de l'E3 ubiquitine ligase de TRIP12, ce qui entraîne une demande accrue de marquage des protéines par l'ubiquitine. Par exemple, le MG132, l'époxomicine et la lactacystine sont de puissants inhibiteurs du protéasome qui empêchent la dégradation des protéines ubiquitinées, stimulant ainsi potentiellement l'activité E3 ubiquitine ligase de TRIP12. De même, le Bortezomib, le Carfilzomib et leMLN2238 sont également des inhibiteurs du protéasome qui bloquent la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui peut conduire à une stimulation indirecte de l'activité E3 ubiquitin ligase de TRIP12.

Outre les inhibiteurs du protéasome, cette classe comprend également des inhibiteurs de l'autophagie et des inhibiteurs de Src qui peuvent indirectement affecter le système ubiquitine-protéasome, stimulant ainsi potentiellement l'activité ubiquitine ligase de TRIP12. Les inhibiteurs de l'autophagie tels que la chloroquine, la 3-méthyladénine, la wortmannine et le LY294002 inhibent la voie de l'autophagie, qui fonctionne en tandem avec le système ubiquitine-protéasome. L'inhibition de l'autophagie déplace l'équilibre vers la dégradation protéasomale, stimulant potentiellement l'activité ubiquitine ligase de TRIP12. D'autre part, les inhibiteurs de Src comme le Saracatinib et le Dasatinib inhibent Src, conduisant à l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui peut stimuler l'activité ubiquitine ligase de TRIP12.