La classe chimique des activateurs de TRIP12 comprend principalement des inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, l'époxomicine, la lactacystine, le bortézomib, le carfilzomib et le MLN2238. Ces composés inhibent la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui peut indirectement influencer l'activité d'ubiquitination de TRIP12. L'accumulation de protéines ubiquitinées peut stimuler l'activité de l'E3 ubiquitine ligase de TRIP12, ce qui entraîne une demande accrue de marquage des protéines par l'ubiquitine. Par exemple, le MG132, l'époxomicine et la lactacystine sont de puissants inhibiteurs du protéasome qui empêchent la dégradation des protéines ubiquitinées, stimulant ainsi potentiellement l'activité E3 ubiquitine ligase de TRIP12. De même, le Bortezomib, le Carfilzomib et leMLN2238 sont également des inhibiteurs du protéasome qui bloquent la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui peut conduire à une stimulation indirecte de l'activité E3 ubiquitin ligase de TRIP12.
Outre les inhibiteurs du protéasome, cette classe comprend également des inhibiteurs de l'autophagie et des inhibiteurs de Src qui peuvent indirectement affecter le système ubiquitine-protéasome, stimulant ainsi potentiellement l'activité ubiquitine ligase de TRIP12. Les inhibiteurs de l'autophagie tels que la chloroquine, la 3-méthyladénine, la wortmannine et le LY294002 inhibent la voie de l'autophagie, qui fonctionne en tandem avec le système ubiquitine-protéasome. L'inhibition de l'autophagie déplace l'équilibre vers la dégradation protéasomale, stimulant potentiellement l'activité ubiquitine ligase de TRIP12. D'autre part, les inhibiteurs de Src comme le Saracatinib et le Dasatinib inhibent Src, conduisant à l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui peut stimuler l'activité ubiquitine ligase de TRIP12.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle ensuite des substrats spécifiques, y compris ceux des voies où TRIQK est actif, ce qui entraîne l'activation de TRIQK. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMPc, qui activent à leur tour la protéine kinase A (PKA). La phosphorylation de la PKA peut entraîner l'activation de protéines dans la même voie que TRIQK, ce qui aboutit à l'activation directe de TRIQK. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant les kinases dépendantes de la calmoduline qui peuvent phosphoryler des protéines dans les voies impliquant TRIQK, provoquant ainsi l'activation de TRIQK. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin augmente le calcium intracellulaire en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui peut conduire à l'activation de kinases qui phosphorylent et activent TRIQK. | ||||||
Anticorps Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
L'insuline engage la voie PI3K/Akt, qui peut phosphoryler et activer des protéines dans la cascade de signalisation qui inclut TRIQK, conduisant ainsi à l'activation de TRIQK. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque inhibe les protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne un état hyperphosphorylé des protéines dans les voies qui impliquent TRIQK, avec pour résultat l'activation de TRIQK. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, comme l'acide okadaïque, inhibe les protéines phosphatases, ce qui maintient les protéines dans un état phosphorylé dans les voies de TRIQK et conduit à son activation. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
L'AMP-8-Br est un analogue de l'AMPc qui active la PKA. La PKA activée peut phosphoryler des protéines dans la voie de signalisation TRIQK, ce qui entraîne l'activation de TRIQK. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I influence indirectement l'activation des kinases qui peuvent phosphoryler et activer TRIQK en inhibant la PKC, ce qui peut conduire à une activation compensatoire dans la voie TRIQK. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine, bien qu'étant un inhibiteur de kinase, peut conduire à l'activation compensatoire d'autres kinases qui peuvent phosphoryler et activer des protéines dans la voie de signalisation de TRIQK, conduisant à l'activation de TRIQK. | ||||||