La classe chimique des activateurs de TRIP12 comprend principalement des inhibiteurs du protéasome tels que le MG132, l'époxomicine, la lactacystine, le bortézomib, le carfilzomib et le MLN2238. Ces composés inhibent la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui peut indirectement influencer l'activité d'ubiquitination de TRIP12. L'accumulation de protéines ubiquitinées peut stimuler l'activité de l'E3 ubiquitine ligase de TRIP12, ce qui entraîne une demande accrue de marquage des protéines par l'ubiquitine. Par exemple, le MG132, l'époxomicine et la lactacystine sont de puissants inhibiteurs du protéasome qui empêchent la dégradation des protéines ubiquitinées, stimulant ainsi potentiellement l'activité E3 ubiquitine ligase de TRIP12. De même, le Bortezomib, le Carfilzomib et leMLN2238 sont également des inhibiteurs du protéasome qui bloquent la dégradation des protéines ubiquitinées, ce qui peut conduire à une stimulation indirecte de l'activité E3 ubiquitin ligase de TRIP12.
Outre les inhibiteurs du protéasome, cette classe comprend également des inhibiteurs de l'autophagie et des inhibiteurs de Src qui peuvent indirectement affecter le système ubiquitine-protéasome, stimulant ainsi potentiellement l'activité ubiquitine ligase de TRIP12. Les inhibiteurs de l'autophagie tels que la chloroquine, la 3-méthyladénine, la wortmannine et le LY294002 inhibent la voie de l'autophagie, qui fonctionne en tandem avec le système ubiquitine-protéasome. L'inhibition de l'autophagie déplace l'équilibre vers la dégradation protéasomale, stimulant potentiellement l'activité ubiquitine ligase de TRIP12. D'autre part, les inhibiteurs de Src comme le Saracatinib et le Dasatinib inhibent Src, conduisant à l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui peut stimuler l'activité ubiquitine ligase de TRIP12.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. L'accumulation de ces protéines pourrait inciter TRIP12 à augmenter son activité d'ubiquitination. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib, un autre inhibiteur du protéasome, empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. Il pourrait en résulter une demande accrue de marquage à l'ubiquitine, ce qui pourrait stimuler l'activité de l'E3 ubiquitine ligase de TRIP12. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées. Cela pourrait stimuler l'activité de l'E3 ubiquitine ligase de TRIP12 en créant une demande plus importante de marquage à l'ubiquitine. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est connue pour inhiber l'autophagie, un processus qui fonctionne en tandem avec le système ubiquitine-protéasome. L'inhibition de cette voie pourrait déplacer l'équilibre vers la dégradation protéasomale, stimulant potentiellement l'activité d'ubiquitination de TRIP12. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-méthyladénine est un inhibiteur de l'autophagie. En inhibant l'autophagie, elle pourrait augmenter la demande de dégradation protéasomique, stimulant éventuellement l'activité E3 ubiquitine ligase de TRIP12. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la PI3K qui inhibe également l'autophagie. L'inhibition de l'autophagie pourrait potentiellement stimuler l'activité ubiquitine ligase de TRIP12 en augmentant la demande de dégradation protéasomale. | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
Le saracatinib est un inhibiteur de Src qui peut indirectement affecter le système ubiquitine-protéasome. L'inhibition de Src peut conduire à l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui peut stimuler l'activité ubiquitine ligase de TRIP12. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de Src qui peut indirectement affecter le système ubiquitine-protéasome. En inhibant Src, il peut conduire à l'accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui peut stimuler l'activité ubiquitine ligase de TRIP12. | ||||||