Inhibiteurs TRIM64C
Les inhibiteurs courants de TRIM64C comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la lactacystine CAS 133343-34-7, le bortézomib CAS 179324-69-7, l'époxomicine CAS 134381-21-8 et la chloroquine CAS 54-05-7.
Les inhibiteurs chimiques de TRIM64C ont pour fonction d'entraver le rôle de la protéine dans diverses voies de dégradation des protéines en ciblant les mécanismes par lesquels elle opère. Le MG132, la lactacystine, le bortézomib et l'époxomicine sont tous des inhibiteurs qui affectent directement le protéasome, un complexe responsable de la dégradation des protéines qui ont été marquées pour être détruites, souvent par ubiquitination, un processus dans lequel TRIM64C est impliqué. Le MG132 est un aldéhyde peptidique qui inhibe le protéasome de manière réversible, tandis que la Lactacystine se lie de manière irréversible à la sous-unité catalytique du protéasome, ce qui entraîne une inhibition plus permanente. Le bortézomib, un acide boronique dipeptidique, cible spécifiquement le protéasome 26S et l'époxomicine inhibe sélectivement l'activité chymotrypsine-like du protéasome. Chacun de ces inhibiteurs entraîne l'accumulation de protéines que TRIM64C a marquées pour la dégradation, entravant ainsi efficacement la fonction de TRIM64C dans la voie de dégradation protéasomale.
Outre les inhibiteurs protéasomiques, d'autres produits chimiques ciblent différents aspects des voies de dégradation des protéines impliquant TRIM64C. La chloroquine et la bafilomycine A1 perturbent toutes deux la dégradation lysosomale, la chloroquine augmentant le pH à l'intérieur des lysosomes et la bafilomycine A1 inhibant la H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase) responsable de l'acidification des lysosomes. De même, la concanamycine A inhibe également la V-ATPase. L'E64 et la Leupeptine sont des inhibiteurs des protéases à cystéine et à sérine, respectivement, l'E64 étant un inhibiteur irréversible qui pourrait bloquer le clivage des protéines post-ubiquitination par TRIM64C. La 3-méthyladénine inhibe l'autophagie en empêchant la formation d'autophagosomes, un processus qui peut être utilisé pour la dégradation des protéines marquées par TRIM64C. L'ALLN, ou inhibiteur de la calpaïne I, entrave la fonction des protéases de la calpaïne, qui peuvent être impliquées dans le processus de dégradation des substrats de TRIM64C. Enfin, Z-VAD-FMK est un inhibiteur de caspases à large spectre qui peut entraver la fonction des caspases, des enzymes qui peuvent participer à la dégradation des protéines pendant l'apoptose.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un aldéhyde peptidique qui inhibe la voie de dégradation protéasomale. Étant donné que TRIM64C marque les protéines pour les dégrader via le système ubiquitine-protéasome, le MG132 inhiberait la dégradation des protéines marquées par TRIM64C, ce qui entraînerait l'inhibition fonctionnelle du rôle de TRIM64C dans le renouvellement des protéines. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un inhibiteur spécifique du protéasome qui se lie de manière irréversible à sa sous-unité catalytique. En inhibant le protéasome, la lactacystine empêche la dégradation des protéines ubiquitinées par TRIM64C, inhibant ainsi la fonction de TRIM64C dans la dégradation des protéines. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un acide boronique dipeptidique qui inhibe le protéasome 26S. En inhibant le protéasome, le bortézomib entraîne l'accumulation de protéines subiquitinées par TRIM64C, inhibant ainsi le rôle de TRIM64C dans la dégradation protéasomale. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un produit naturel qui inhibe sélectivement l'activité de type chymotrypsine du protéasome. L'inhibition du protéasome par l'époxomicine entraînerait une inhibition fonctionnelle de TRIM64C en empêchant la dégradation de ses substrats ubiquitinés. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine agit en augmentant le pH à l'intérieur des lysosomes, ce qui peut inhiber les voies de dégradation des protéines lysosomales. Étant donné que TRIM64C peut également diriger les protéines vers la dégradation lysosomale, l'action de la chloroquine inhiberait cette fonction de TRIM64C. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur de la H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase). En inhibant la V-ATPase, la bafilomycine A1 empêche l'acidification du lysosome, inhibant ainsi la dégradation lysosomale des protéines marquées par TRIM64C. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La concanamycine A, similaire à la bafilomycine A1, inhibe la V-ATPase et donc l'acidification lysosomale. Cette inhibition entraînerait l'inhibition fonctionnelle de TRIM64C en bloquant la voie de dégradation lysosomale qu'il utilise. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E64 est un inhibiteur irréversible des protéases à cystéine. En inhibant ces protéases, E64 empêcherait la dégradation des protéines qui nécessitent une activité de protéase à cystéine après l'ubiquitination par TRIM64C. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptine inhibe les sérine et cystéine protéases. L'inhibition de ces protéases empêcherait la transformation protéolytique des substrats de TRIM64C, inhibant ainsi la fonction de TRIM64C dans la dégradation des protéines. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-méthyladénine est un inhibiteur de l'autophagie en bloquant la formation des autophagosomes. Étant donné que l'autophagie peut être une voie de dégradation des protéines marquées TRIM64C, l'inhibition par la 3-Méthyladénine inhiberait fonctionnellement TRIM64C. | ||||||