Inhibiteurs TRIM61
Les inhibiteurs courants de TRIM61 comprennent, entre autres, la lactacystine CAS 133343-34-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, l'époxomicine CAS 134381-21-8, le bortézomib CAS 179324-69-7 et le carfilzomib CAS 868540-17-4.
Les inhibiteurs chimiques de l'E3 ubiquitine-protéine ligase TRIM61 peuvent perturber son rôle dans la régulation des protéines par divers mécanismes, principalement en ciblant le protéasome, un complexe responsable de la dégradation des protéines marquées par l'ubiquitination. Lactacystine, MG-132, époxomicine, bortézomib, carfilzomib, oprozomib et Withaferin A sont quelques-uns des produits chimiques qui remplissent cette fonction en inhibant différentes activités au sein du protéasome. Les aldéhydes peptidiques et le MG-132 servent d'inhibiteurs réversibles, se liant aux composants du protéasome et bloquant le processus de dégradation. Cette liaison empêche la dégradation des protéines ubiquitinées, que TRIM61 cible pour la dégradation. De même, la lactacystine inhibe spécifiquement les sous-unités bêta du protéasome, qui sont cruciales pour la dégradation de ces protéines, ce qui entraîne une accumulation des substrats de TRIM61.
L'époxomicine et le carfilzomib sont des inhibiteurs sélectifs qui se lient de manière covalente aux sites actifs du protéasome, inhibant ainsi leurs activités enzymatiques. Cette action entraîne une accumulation de protéines que TRIM61 devrait normalement marquer pour destruction. Le bortézomib, également connu sous le nom de Velcade, est un analogue dipeptidique de l'acide boronique qui cible également le protéasome 26S, empêchant la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine. L'oprozomib, un composé biodisponible par voie orale, étend cette inhibition à l'activité enzymatique du protéasome, garantissant que les protéines destinées à être dégradées par l'action de TRIM61 ne sont pas traitées. La Withaferin A, bien qu'elle ne soit pas exclusivement un inhibiteur du protéasome, s'est avérée perturber l'activité du protéasome, ce qui entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées, et peut donc inhiber indirectement TRIM61. Ces inhibiteurs chimiques, en stoppant la dégradation protéolytique, provoquent une accumulation de protéines à l'intérieur de la cellule que TRIM61 ciblerait normalement, atténuant ainsi la fonction régulatrice de TRIM61 dans l'homéostasie des protéines.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un inhibiteur spécifique des sous-unités bêta du protéasome. En inhibant ces sous-unités, la lactacystine empêche la dégradation des protéines polyubiquitinées, qui serait autrement médiée par des E3 ubiquitine ligases comme TRIM61. Cela conduit à une inhibition fonctionnelle de TRIM61 en bloquant les effets en aval de son activité E3 ligase. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 est un puissant inhibiteur réversible du protéasome qui peut empêcher la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine. Comme TRIM61 participe à l'étiquetage des protéines avec l'ubiquitine pour la dégradation protéasomique, l'inhibition du protéasome par le MG-132 inhibe indirectement le rôle fonctionnel de TRIM61 en perturbant la voie protéolytique qu'il utilise. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome qui se lie de façon covalente à l'activité de type chymotrypsine du protéasome et l'inhibe. Ce faisant, l'époxomicine empêche la dégradation des protéines que TRIM61 marque pour la destruction, inhibant indirectement la fonction de TRIM61 dans le processus de dégradation des protéines. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un analogue dipeptidique de l'acide boronique qui inhibe le protéasome 26S. En inhibant le protéasome, le bortézomib entrave la dégradation des protéines ubiquitinées par les E3 ubiquitin ligases comme TRIM61, inhibant ainsi indirectement le rôle fonctionnel de TRIM61 en perturbant son rôle dans le ciblage des protéines pour la dégradation. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur du protéasome qui se lie de façon irréversible au site de type chymotrypsine du protéasome et l'inhibe. L'inhibition du protéasome par le carfilzomib entraîne l'accumulation de protéines que TRIM61 ciblerait pour l'ubiquitination et la dégradation ultérieure, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle de TRIM61 dans l'homéostasie des protéines. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
L'oprozomib est un inhibiteur du protéasome biodisponible par voie orale qui cible et inhibe l'activité enzymatique du protéasome. Par son action, l'oprozomib provoque une accumulation des protéines ciblées pour la dégradation par TRIM61, inhibant ainsi fonctionnellement TRIM61 en bloquant la voie protéolytique essentielle à son activité. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
Le nelfinavir est un médicament connu pour son action inhibitrice de la protéase, mais il présente également des effets hors cible, notamment l'inhibition du protéasome. En inhibant le protéasome, le nelfinavir peut entraîner l'accumulation de protéines ubiquitinées, qui sont des substrats de ligases E3 comme TRIM61. Il en résulte une inhibition fonctionnelle de TRIM61 en entravant la voie de dégradation dont il dépend. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Il a été démontré que la wortmannine A inhibe l'activité protéasomale, entraînant ainsi l'accumulation de protéines ubiquitinées. Étant donné que la fonction de TRIM61 implique la dégradation des protéines médiée par l'ubiquitine, l'action de la withaferine A peut inhiber fonctionnellement TRIM61 en empêchant la dégradation de ses substrats, interrompant ainsi le rôle de TRIM61 dans la voie ubiquitine-protéasome. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
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