Inhibiteurs TRIM38
Les inhibiteurs courants de TRIM38 comprennent, entre autres, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la chloroquine CAS 54-05-7, l'inhibiteur de l'autophagie 3-MA CAS 5142-23-4, la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2 et l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5.
Les inhibiteurs chimiques de TRIM38 peuvent affecter sa fonction par divers mécanismes, principalement en interférant avec les voies de dégradation autophagique et protéasomique que TRIM38 est connu pour réguler. Le MG132, en tant qu'inhibiteur du protéasome, peut empêcher la dégradation des protéines qui sont marquées pour être détruites par l'activité E3 ubiquitine ligase de TRIM38. Cette inhibition entraîne une accumulation de protéines ubiquitinées, ce qui peut conduire à un blocage fonctionnel du renouvellement de ces substrats médié par TRIM38. La chloroquine agit en augmentant le pH à l'intérieur des lysosomes, freinant ainsi le processus autophagique dans lequel TRIM38 est impliqué. En perturbant l'environnement acide nécessaire au fonctionnement des enzymes lysosomales, la chloroquine entrave indirectement le rôle de TRIM38 dans la dégradation autophagique.
De plus, l'autophagie repose sur la formation et la maturation des autophagosomes, processus contrôlés par des voies de signalisation impliquant PI3K. La 3-méthyladénine et le LY294002 sont tous deux des inhibiteurs de la PI3K, supprimant la voie autophagique et entravant ainsi la fonction de TRIM38 dans le renouvellement des autophagosomes. La bafilomycine A1, un autre inhibiteur qui cible la V-ATPase nécessaire à l'acidification des lysosomes, peut également entraver le processus autophagique régulé par TRIM38. L'E64d et la Leupeptine, qui inhibent respectivement les protéases à cystéine et à sérine, et la Pepstatine A, qui inhibe les protéases aspartyl, contribuent toutes à la perturbation de la protéolyse lysosomale. Cette perturbation peut conduire à une inhibition fonctionnelle de TRIM38, car elle empêche l'étape de dégradation finale de l'autophagie. En outre, Spautin-1 cible les peptidases spécifiques de l'ubiquitine USP10 et USP13, ce qui entraîne l'accumulation de protéines ubiquitinées et perturbe le flux autophagique, affectant ainsi les activités associées de TRIM38. Le saracatinib et le KU-55933 sont des inhibiteurs qui ciblent les voies de signalisation; en inhibant respectivement la kinase Src et la kinase ATM, ils peuvent interférer avec les processus de signalisation cellulaire qui modulent la fonction de TRIM38. Ces inhibiteurs chimiques démontrent collectivement la capacité de moduler l'activité de TRIM38 en ciblant différents aspects des voies de dégradation cellulaire dans lesquelles TRIM38 est un composant essentiel.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut empêcher la dégradation des protéines ubiquitinées. Étant donné que TRIM38 possède une activité E3 ubiquitine ligase, le MG132 peut inhiber fonctionnellement TRIM38 en empêchant la dégradation protéasomique de ses substrats, inhibant ainsi le processus de renouvellement des protéines que TRIM38 régule. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est connue pour alcaliniser le pH lysosomal. TRIM38 est impliqué dans le processus d'autophagie, qui nécessite des environnements lysosomaux acides pour la dégradation des vésicules autophagiques. En augmentant le pH lysosomal, la chloroquine peut inhiber la voie de dégradation lysosomale, qui est essentielle au processus autophagique dans lequel TRIM38 est impliqué. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-méthyladénine est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). On a signalé que TRIM38 participe à la régulation de l'autophagie, un processus cellulaire qui dépend de l'activité de PI3K. En inhibant la PI3K, la 3-méthyladénine peut supprimer la voie autophagique et donc inhiber fonctionnellement TRIM38. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 inhibe spécifiquement la V-ATPase, qui est vitale pour l'acidification des lysosomes. TRIM38 est impliqué dans l'autophagie, qui repose sur la dégradation des lysosomes. L'inhibition de la V-ATPase par la Bafilomycine A1 peut entraver l'acidification des lysosomes, inhibant ainsi fonctionnellement le processus autophagique dans lequel TRIM38 est actif. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptine est un inhibiteur réversible des protéases à sérine et à cystéine, comme celles des lysosomes. En inhibant ces protéases, la leupeptine peut entraver la voie de dégradation lysosomale. Compte tenu du rôle de TRIM38 dans l'autophagie, qui implique une dégradation lysosomale, le mécanisme d'action de la Leupeptine peut inhiber fonctionnellement TRIM38 en perturbant la dégradation liée à l'autophagie qu'il régule. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
La spautine-1 est un inhibiteur des peptidases spécifiques de l'ubiquitine USP10 et USP13, qui sont impliquées dans l'autophagie. TRIM38 est associé à la régulation de l'autophagie. En inhibant ces peptidases, la Spautine-1 peut entraîner l'accumulation de protéines ubiquitinées et perturber le flux autophagique, inhibant ainsi fonctionnellement l'activité de TRIM38 dans l'autophagie. | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
Le saracatinib est un inhibiteur de la kinase Src. L'activité de la kinase Src a été impliquée dans diverses voies de signalisation, notamment celles qui régulent l'autophagie. En inhibant la kinase Src, le saracatinib peut perturber la signalisation nécessaire à l'autophagie, où TRIM38 est connu pour jouer un rôle, inhibant ainsi fonctionnellement TRIM38. | ||||||
Inhibiteur ATM Kinase | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
Le KU-55933 est un inhibiteur de la kinase ATM, qui fait partie de la réponse aux dommages de l'ADN. TRIM38 est connu pour être impliqué dans la signalisation immunitaire innée et peut être régulé par les réponses aux dommages de l'ADN. En inhibant la kinase ATM, le KU-55933 peut modifier les voies de signalisation qui impliquent TRIM38, ce qui permet une inhibition fonctionnelle du rôle de TRIM38 dans ces voies. | ||||||