Inhibiteurs TRH-DE
Les inhibiteurs courants de la TRH-DE comprennent, entre autres, le sulfate de guanéthidine CAS 645-43-2, la réserpine CAS 50-55-5, la L-(-)-α-Méthyldopa CAS 555-30-6, la clonidine CAS 4205-90-7 et l'α-Méthyl-L-p-tyrosine CAS 672-87-7.
Les inhibiteurs chimiques de la TRH-DE peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par divers mécanismes, impliquant principalement la modulation des niveaux de neurotransmetteurs qui influencent l'activité de la TRH-DE. La guanéthidine inhibe la TRH-DE en réduisant la production du système nerveux sympathique, ce qui peut diminuer l'augmentation de l'activité de la TRH-DE médiée par la norépinéphrine. De même, la réserpine peut inhiber indirectement la TRH-DE en épuisant les neurotransmetteurs monoaminergiques, tels que la norépinéphrine et la sérotonine, des neurones présynaptiques, affectant ainsi la stimulation de la TRH-DE médiée par les neurotransmetteurs. La méthyldopa sert de faux neurotransmetteur et diminue l'écoulement sympathique, ce qui peut entraîner une réduction de la stimulation de la TRH-DE. La clonidine active les récepteurs alpha-2 adrénergiques centraux, ce qui entraîne une diminution de l'écoulement sympathique et, par conséquent, une réduction de l'activité de la TRH-DE qui est influencée par les catécholamines.
La métyrosine réduit les niveaux de catécholamines en inhibant la tyrosine hydroxylase, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité de la TRH-DE. La rauwolscine et la yohimbine, deux antagonistes des récepteurs alpha-2 adrénergiques, peuvent augmenter l'activité sympathique mais aussi déclencher un mécanisme compensatoire pour supprimer la TRH-DE. La phénoxybenzamine, en bloquant de manière irréversible les récepteurs alpha-adrénergiques, peut modifier le tonus sympathique et diminuer indirectement l'activité de la TRH-DE. La tétrabénazine épuise les neurotransmetteurs monoaminergiques en inhibant le VMAT2, ce qui entraîne une réduction de l'activité de la TRH-DE. La pralidoxime, en réactivant l'acétylcholinestérase, pourrait réduire la modulation cholinergique de la TRH-DE. Enfin, la carbidopa inhibe la DOPA décarboxylase, ce qui entraîne une diminution de la synthèse de la dopamine et une inhibition potentielle de l'activité TRH-DE médiée par la dopamine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanethidine sulfate | 645-43-2 | sc-211570 | 1 g | $233.00 | 10 | |
La guanéthidine, un bloqueur des terminaisons nerveuses sympathiques postganglionnaires, peut inhiber la TRH-DE en réduisant la production du système nerveux sympathique, diminuant ainsi potentiellement l'augmentation de l'activité de la TRH-DE médiée par la norépinéphrine. | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | $134.00 $406.00 | 1 | |
La réserpine épuise les neurotransmetteurs monoaminergiques dans les neurones présynaptiques. Comme la TRH-DE peut être modulée par les niveaux de neurotransmetteurs, la réserpine peut indirectement inhiber la TRH-DE en épuisant les neurotransmetteurs qui stimulent son activité. | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
La clonidine est un agoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques du système nerveux central, ce qui entraîne une diminution de l'écoulement sympathique, qui peut à son tour réduire l'activité de TRH-DE influencée par les catécholamines. | ||||||
α-Methyl-L-p-tyrosine | 672-87-7 | sc-207232 | 25 mg | $260.00 | 1 | |
La métyrosine inhibe la tyrosine hydroxylase, l'enzyme limitant la vitesse de synthèse des catécholamines, ce qui entraîne une réduction des taux de catécholamines et peut donc inhiber l'activité de la TRH-DE. | ||||||
Rauwolscine • HCl | 6211-32-1 | sc-200151 | 100 mg | $105.00 | ||
La rauwolscine est un antagoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques qui peut augmenter le débit sympathique, mais peut également entraîner un mécanisme compensatoire qui supprime l'activité de la TRH-DE. | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $50.00 $168.00 $520.00 | 2 | |
La yohimbine est un antagoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques qui peut augmenter l'activité du système nerveux sympathique mais peut indirectement inhiber la TRH-DE par un mécanisme de rétroaction. | ||||||
Tetrabenazine | 58-46-8 | sc-204338 sc-204338A | 10 mg 50 mg | $165.00 $707.00 | ||
La tétrabénazine épuise les neurotransmetteurs monoaminergiques en inhibant le transporteur vésiculaire de monoamines 2 (VMAT2), ce qui peut indirectement inhiber l'activité de la TRH-DE. | ||||||
Pralidoxime Chloride | 51-15-0 | sc-212578 | 1 g | $140.00 | ||
La pralidoxime réactive l'acétylcholinestérase inhibée par les organophosphorés, ce qui pourrait indirectement réduire la modulation cholinergique de l'activité de la TRH-DE. | ||||||
S(−)-Carbidopa | 28860-95-9 | sc-200749 sc-200749A | 25 mg 100 mg | $94.00 $270.00 | 5 | |
La carbidopa inhibe la DOPA décarboxylase, ce qui peut entraîner une diminution de la synthèse de la dopamine, inhibant potentiellement l'activité TRH-DE médiée par la dopamine. | ||||||