Les inhibiteurs de TRESK appartiennent à une classe chimique diversifiée de composés conçus pour cibler la protéine TRESK (canal K+ de la moelle épinière lié à TWIK). TRESK est un membre de la famille des canaux potassiques à deux domaines poreux, principalement exprimés dans les neurones, où ils jouent un rôle essentiel dans la régulation de l'excitabilité neuronale. Les inhibiteurs des canaux TRESK se caractérisent par leur capacité à moduler ou à bloquer l'activité de ces canaux potassiques, ce qui a un impact sur le flux d'ions potassium à travers les membranes des cellules neuronales.
Chemiquement, les inhibiteurs de TRESK englobent une gamme de structures, y compris des petites molécules, des peptides et des ions. Certains inhibiteurs, comme la quinidine et les ions zinc, agissent en se liant à des sites spécifiques du canal TRESK, en modifiant sa conformation et en réduisant le flux d'ions. D'autres, comme la paxilline, un composé naturel, interagissent avec le canal pour entraver sa fonction. En outre, des composés comme le SP600125, initialement conçus à des fins différentes, se sont avérés inhiber les canaux TRESK, mettant en évidence les origines diverses des inhibiteurs de TRESK. Il est essentiel de comprendre la base chimique de l'inhibition de TRESK pour élucider la régulation complexe de l'excitabilité neuronale et de la signalisation de la douleur. L'étude des inhibiteurs de TRESK est un domaine de recherche actif dans le champ plus large de la neurobiologie. Ces inhibiteurs constituent des outils précieux pour étudier les rôles physiologiques des canaux TRESK et leurs implications dans la fonction neuronale. En modulant le flux d'ions à travers les canaux TRESK, ces composés contribuent à notre compréhension des mécanismes complexes qui régissent l'excitabilité neuronale.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Développé à l'origine comme médicament antiépileptique, le riluzole est un inhibiteur de TRESK qui module l'excitabilité neuronale, ce qui en fait un candidat pour le traitement de la douleur et la neuroprotection. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
On a découvert que la quinidine, un médicament antiarythmique, inhibe les canaux TRESK. Son rôle potentiel dans le traitement de la douleur et des troubles neurologiques est à l'étude. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Les ions zinc peuvent inhiber les canaux TRESK et leurs niveaux dans l'organisme peuvent moduler l'activité des canaux. Le mécanisme précis de l'inhibition par le zinc est un domaine de recherche actif. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Développé à l'origine comme inhibiteur de la JNK, le SP600125 s'est également révélé capable d'inhiber les canaux TRESK. Ses effets pharmacologiques plus larges en font un sujet d'intérêt pour la recherche sur la douleur. | ||||||
Flupirtine Maleate | 75507-68-5 | sc-218512 | 10 mg | $101.00 | 1 | |
Initialement développée comme analgésique, la flupirtine est un ouvreur du canal TRESK plutôt qu'un inhibiteur. Elle a été utilisée dans le traitement de la douleur neuropathique. | ||||||
NS309 | 18711-16-5 | sc-253202 | 5 mg | $108.00 | ||
Le NS309 est un composé synthétique connu sous le nom d'ouvreur de canaux potassiques activés par le calcium. Il peut activer les canaux TRESK et a des applications potentielles dans le traitement de la douleur. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
La sérotonine peut moduler l'activité du canal TRESK et ses effets sur l'excitabilité neuronale sont liés à la perception de la douleur. Les recherches se poursuivent sur l'interaction complexe entre la sérotonine et les canaux TRESK. | ||||||
TRAM-34 | 289905-88-0 | sc-201005 sc-201005A | 5 mg 25 mg | $193.00 $607.00 | 10 | |
Conçu à l'origine comme un inhibiteur des canaux potassiques activés par le calcium à conductivité intermédiaire (IKCa1), le TRAM-34 montre également certains effets inhibiteurs sur les canaux TRESK, ce qui pourrait être pertinent dans le contexte de la modulation de la douleur. | ||||||