Trav7-1 Activateurs

Les activateurs courants de Trav7-1 comprennent, entre autres, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Génistéine CAS 446-72-0, le Piceatannol CAS 10083-24-6, le Gö 6983 CAS 133053-19-7 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les activateurs chimiques de Trav7-1 peuvent avoir divers mécanismes d'action, chacun influençant l'activité de la protéine par une voie moléculaire différente. Le bisindolylmaleimide I et le Gö 6983 sont tous deux des inhibiteurs de la protéine kinase C (PKC). La PKC agit généralement comme un régulateur négatif de diverses protéines, dont Trav7-1. En inhibant la PKC, ces produits chimiques empêchent la régulation négative de Trav7-1, ce qui conduit à son activation. De même, la génistéine, un inhibiteur de tyrosine kinase, sert à maintenir Trav7-1 dans un état actif en inhibant les kinases qui, autrement, phosphoryleraient et désactiveraient Trav7-1. Le piceatannol, en inhibant la kinase Syk, garantit que Trav7-1 reste non phosphorylé et conserve ainsi sa conformation active.

Dans le même ordre d'idées, le LY294002 et la Wortmannine, tous deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), activent Trav7-1 en empêchant son inactivation par les voies de signalisation dépendantes de PI3K. Ceci est crucial car les voies PI3K conduisent souvent à une variété d'effets en aval, y compris l'inactivation des protéines cibles. Les inhibiteurs de MEK, PD98059 et U0126, empêchent l'activation de ERK, une kinase qui peut phosphoryler et inactiver Trav7-1. Lorsque MEK est inhibé, ERK n'est pas activé et Trav7-1 reste donc actif. SP600125 et SB203580 ciblent respectivement les voies JNK et p38 MAPK, qui sont impliquées dans les réponses au stress et aux cytokines. L'inhibition de ces kinases par SP600125 et SB203580 peut empêcher l'inactivation du Trav7-1 qui pourrait autrement se produire à la suite de cascades de signalisation activées par le stress ou les cytokines. La rapamycine inhibe mTOR, un régulateur central de la croissance cellulaire et du métabolisme, qui peut contrôler divers processus cellulaires, y compris ceux qui conduisent à l'inactivation de protéines comme Trav7-1. En inhibant mTOR, la rapamycine veille à ce que Trav7-1 ne soit pas inactivé par les voies contrôlées par mTOR. Enfin, la PP2 inhibe spécifiquement les kinases de la famille Src, qui peuvent phosphoryler et inactiver les protéines. En bloquant les kinases Src, la PP2 maintient Trav7-1 dans un état actif, contribuant ainsi à l'activation globale de la protéine. Chacun de ces produits chimiques, grâce à l'inhibition ciblée de kinases ou de voies de signalisation spécifiques, garantit que le Trav7-1 reste dans un état actif pour remplir sa fonction au sein de la cellule.