Trav4n-3 Activateurs

Les activateurs courants de Trav4n-3 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

Les activateurs chimiques de Trav4n-3 peuvent induire son activation par le biais de divers mécanismes et voies cellulaires. La forskoline, par exemple, stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. Les niveaux élevés d'AMPc activent la protéine kinase A (PKA), qui à son tour peut phosphoryler Trav4n-3, conduisant à son activation. De même, le Dibutyryl-cAMP, un analogue synthétique de l'AMPc, peut traverser les membranes cellulaires et activer directement la PKA, favorisant ainsi la phosphorylation et l'activation de Trav4n-3. Un autre activateur, le PMA, cible la protéine kinase C (PKC), connue pour phosphoryler un large éventail de protéines cellulaires. Une fois la PKC activée, elle peut phosphoryler Trav4n-3, l'activant ainsi. Dans une voie parallèle, l'ionomycine agit en augmentant la concentration intracellulaire de calcium, ce qui active les kinases dépendantes de la calmoduline capables de phosphoryler Trav4n-3.

En outre, la thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), provoquant une augmentation des niveaux de calcium cytosolique, qui à son tour peut activer des kinases dépendantes du calcium qui phosphorylent Trav4n-3. La sphingosine-1-phosphate, par son interaction avec des récepteurs spécifiques, active une cascade de kinases qui peuvent également conduire à la phosphorylation et à l'activation subséquente de Trav4n-3. Le peroxyde d'hydrogène est une espèce réactive de l'oxygène qui peut déclencher des voies de signalisation kinase aboutissant à l'activation de Trav4n-3. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, qui peuvent alors cibler Trav4n-3 pour l'activer. Les inhibiteurs de phosphatase comme l'acide okadaïque et la caliculine A favorisent indirectement l'activation de Trav4n-3 en empêchant la déphosphorylation des protéines, ce qui maintient Trav4n-3 dans un état phosphorylé et actif. La fusicoccine entraîne l'activation de la H+-ATPase, modifiant le pH cellulaire et l'équilibre ionique, ce qui peut déclencher des voies de signalisation qui phosphorylent et activent Trav4n-3. Enfin, le jasplakinolide, en stabilisant les filaments d'actine, peut influencer les voies de signalisation cellulaires qui aboutissent à l'activation de Trav4n-3 par une phosphorylation médiée par une kinase en réponse à des changements dans le cytosquelette d'actine.