Inhibiteurs TRAP100

Les inhibiteurs courants de la TRAP100 comprennent, entre autres, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, le DRB CAS 53-85-0, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, le Triptolide CAS 38748-32-2 et l'Actinomycine D CAS 50-76-0.

Les inhibiteurs de la TRAP100, tels qu'ils sont considérés ici, ciblent principalement les voies et les processus associés à la transcription et au traitement de l'ARN, étant donné le rôle de la protéine dans le traitement de l'extrémité 3'du pré-ARNm. Parmi les produits chimiques énumérés, le Flavopiridol et le DRB sont des inhibiteurs de CDK9 qui peuvent entraver la transcription et le traitement du pré-ARNm. Leur impact sur la fonction de l'ARN polymérase II suggère une influence sur des protéines comme la TRAP100 qui participent au traitement de l'ARN. L'α-amanitine et le Triptolide sont des inhibiteurs directs de l'ARN polymérase II, et leur action peut influencer tous les événements de traitement de l'ARN en aval, affectant la fonction et l'implication de la TRAP100.

L'actinomycine D présente une approche plus large, interférant avec la transcription en se liant directement à l'ADN, tandis que le JQ1, un modulateur des protéines bromodomaines, peut avoir des effets indirects sur le traitement de l'ARN. Soulignant l'importance de l'épissage de l'ARN par rapport à la fonction de TRAP100, plusieurs produits chimiques comme le Pladienolide B, la Spliceostatine A, la Meayamycine, la Sudemycine E et le H3B-8800 sont connus pour influencer le spliceosome, un complexe essentiel pour l'épissage de l'ARN. Leurs effets sur cette machinerie pourraient se répercuter sur d'autres facteurs de traitement de l'ARN comme TRAP100.