Les inhibiteurs de la TPPP2 englobent une variété de composés chimiques qui exercent leurs effets inhibiteurs par le biais d'interactions directes avec la tubuline, l'élément de construction protéique des microtubules, dont on sait que la TPPP2 favorise la polymérisation. Ces inhibiteurs se lient souvent à la tubuline, empêchant sa polymérisation en microtubules, s'opposant ainsi directement à la fonction de la TPPP2. Certains inhibiteurs agissent en stabilisant les microtubules de telle sorte que l'activité de la TPPP2 n'est plus nécessaire, tandis que d'autres se lient aux monomères de tubuline, bloquant leur assemblage en microtubules. Cela neutralise effectivement le rôle de la TPPP2 dans le processus de polymérisation. Il existe également des inhibiteurs qui perturbent la dynamique des microtubules en les dépolymérisant, ce qui est contraire à l'action polymérisante de la TPPP2.
L'inhibition de la TPPP2 par ces produits chimiques peut être très spécifique, ciblant le processus d'assemblage des microtubules qui est fondamental pour la fonction de la protéine. Certains composés y parviennent en se liant à des sites spécifiques de la tubuline, empêchant ainsi l'élongation des microtubules, que la TPPP2 faciliterait autrement. D'autres influencent la dynamique des microtubules, soit en empêchant la phase de croissance de la formation des microtubules, soit en provoquant le désassemblage des microtubules existants, ce qui va encore une fois à l'encontre de l'activité de promotion de la polymérisation de la TPPP2.
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