Inhibiteurs Topo II beta
Les inhibiteurs courants de Topo IIβ comprennent, sans s'y limiter, l'étoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, le téniposide CAS 29767-20-2, le chlorhydrate d'amsacrine CAS 54301-15-4, le chlorhydrate de mitoxantrone CAS 70476-82-3 et l'idarubicine CAS 58957-92-9.
Les topoisomérases sont une classe d'enzymes qui jouent un rôle crucial dans le maintien de la structure et de la topologie de l'ADN au sein des cellules. Elles sont chargées de gérer l'enroulement et le déroulement de l'ADN au cours de processus tels que la réplication, la transcription et la recombinaison. Parmi les topoisomérases, la Topoisomérase II (Topo II) est particulièrement importante car elle résout les enchevêtrements et les nœuds de l'ADN en introduisant des cassures double-brin transitoires dans l'hélice d'ADN. Il existe deux isoformes de Topo II, à savoir Topo IIα et Topo IIβ, qui ont toutes deux des fonctions cellulaires uniques. Les inhibiteurs de Topo IIβ sont une classe spécifique de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber l'activité catalytique de l'isoforme Topo IIβ.
Les inhibiteurs de Topo IIβ se caractérisent par leur capacité à se lier au site actif de l'enzyme Topo IIβ, l'empêchant ainsi de remplir ses fonctions normales. Ces inhibiteurs interfèrent avec la capacité de l'enzyme à cliver transitoirement l'ADN, ce qui conduit à l'accumulation de complexes enzyme-ADN et à une perturbation ultérieure de la réplication et de la transcription de l'ADN. D'un point de vue structurel, ces inhibiteurs présentent souvent des groupements spécifiques qui facilitent leur interaction avec le site actif de l'enzyme, assurant ainsi une liaison forte et sélective. En raison des rôles cellulaires distincts des deux isoformes, les inhibiteurs de Topo IIβ sont conçus pour cibler sélectivement Topo IIβ sans affecter de manière significative l'activité de l'isoforme Topo IIα. L'étude des mécanismes d'action de ces inhibiteurs a permis aux scientifiques de mieux comprendre comment Topo IIβ contribue à la maintenance de l'ADN et à l'expression des gènes.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
L'ICRF-193 agit comme un inhibiteur sélectif de la topoisomérase II bêta, présentant une affinité de liaison unique qui perturbe le cycle catalytique de l'enzyme. Ce composé stabilise le complexe enzyme-ADN, empêchant les changements de conformation nécessaires au passage efficace des brins d'ADN. Ses interactions spécifiques avec le site actif de l'enzyme modifient la cinétique de la réaction, entraînant une accumulation d'enchevêtrements d'ADN. Les caractéristiques structurelles du composé contribuent à sa capacité à moduler la fonction de l'enzyme, ce qui a un impact sur les processus cellulaires liés à la topologie de l'ADN. | ||||||
BNS-22 | 1151668-24-4 | sc-364676 | 10 mg | $193.00 | ||
Le BNS-22 est un puissant inhibiteur de la topoisomérase II bêta, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables avec l'enzyme. Ce composé modifie de manière unique la dynamique conformationnelle de l'enzyme, entravant sa capacité à faciliter le passage des brins d'ADN. Les interactions moléculaires distinctes du BNS-22 renforcent la stabilisation du complexe enzyme-ADN, ce qui entraîne une modification significative de la cinétique de la réaction et une augmentation de l'enroulement de l'ADN. Ses attributs structurels spécifiques jouent un rôle crucial dans la modulation des changements topologiques au sein de l'ADN cellulaire. | ||||||