TMPRSS5 Activateurs

Les activateurs TMPRSS5 courants comprennent, entre autres, le mésylate de camostat CAS 59721-29-8, le mésylate de nafamostat CAS 82956-11-4, le mésylate de gabexate CAS 56974-61-9, l'aprotinine CAS 9087-70-1 et le sivelestat CAS 127373-66-4.

TMPRSS5 comprennent une variété de composés qui peuvent améliorer la fonction de la protéase par différents mécanismes. La bromhexine, par exemple, augmente l'activité du TMPRSS5 en favorisant l'exposition de l'enzyme à ses substrats dans le tissu pulmonaire, ce qui est crucial pour son activation. D'autre part, le mésylate de camostat, bien qu'il soit principalement reconnu comme un inhibiteur de protéase à sérine, peut paradoxalement activer le TMPRSS5 par des interactions qui induisent un changement de conformation favorable à l'activité de l'enzyme. De même, le nafamostat peut se lier au TMPRSS5, en stabilisant sa forme active, favorisant ainsi ses fonctions protéolytiques. Le mésylate de gabexate agit de manière similaire, en facilitant éventuellement la stabilisation de la conformation active de TMPRSS5, renforçant ainsi l'activité de l'enzyme.

L'ulinastatine et l'aprotinine, bien qu'agissant généralement comme des inhibiteurs, peuvent interagir avec le TMPRSS5 d'une manière qui active allostériquement l'enzyme dans des conditions ou des concentrations spécifiques. Le sivelestat et le contrykal peuvent également se lier d'une manière qui favorise l'activation de TMPRSS5 en induisant des changements de conformation favorables. De même, la lanthionine kétimine peut renforcer l'activité catalytique du TMPRSS5 en interagissant avec l'enzyme, ce qui peut entraîner des modifications structurelles qui renforcent sa fonction. Même le fluorure de phénylméthylsulfonyle, un inhibiteur irréversible, peut modifier le site actif de la TMPRSS5 pour favoriser son activité enzymatique. L'hémisulfate de leupeptine et l'E-64 sont également capables de renforcer l'activité du TMPRSS5 en se liant de manière non inhibitrice, ce qui peut entraîner un changement de conformation qui active l'enzyme. Chacune de ces substances chimiques peut se lier à la TMPRSS5 d'une manière unique, mais toutes contribuent à l'activation de ses capacités protéolytiques.