Inhibiteurs TMEM85
Les inhibiteurs courants de TMEM85 comprennent, entre autres, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamycine CAS 53123-88-9, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, SB 203580 CAS 152121-47-6 et MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.
Les inhibiteurs de TMEM85 appartiennent à une classe de composés chimiques conçus pour moduler l'activité de la protéine transmembranaire 85 (TMEM85). Cette protéine est l'une des nombreuses qui peuplent le paysage vaste et complexe des membranes cellulaires, jouant un rôle dans divers processus cellulaires. Les inhibiteurs ciblant la TMEM85 font partie d'une nouvelle orientation de la recherche biochimique qui cherche à comprendre et à manipuler la fonction des protéines membranaires. Ces inhibiteurs sont généralement de petites molécules capables de traverser la membrane cellulaire pour interagir directement avec le TMEM85, en affectant sa conformation structurelle ou en entravant son interaction avec d'autres entités moléculaires. La spécificité de ces inhibiteurs est cruciale car elle garantit un minimum d'effets hors cible, ce qui est un défi courant lorsqu'il s'agit de protéines qui peuvent avoir des structures homologues ou des sites de liaison similaires à l'intérieur d'une cellule.
Le développement des inhibiteurs de TMEM85 implique une analyse biochimique et structurelle rigoureuse pour élucider les sites de liaison de la protéine et sa dynamique conformationnelle. Des techniques de pointe telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et la cryo-microscopie électronique peuvent être utilisées pour mieux comprendre la structure tridimensionnelle de TMEM85, ce qui est essentiel pour la conception rationnelle d'inhibiteurs. Une fois les sites de liaison potentiels identifiés, une combinaison de modélisation informatique et de chimie médicinale est utilisée pour créer des molécules qui s'adaptent précisément à ces sites, inhibant ainsi efficacement la fonction de la protéine. Le processus de conception est itératif, les premiers résultats étant affinés pour améliorer leur efficacité et leur spécificité. L'interaction entre les inhibiteurs de TMEM85 et la protéine peut également être étudiée dans des cellules vivantes à l'aide de divers essais biochimiques qui permettent de surveiller les conséquences de l'inhibition au niveau cellulaire. Ces essais contribuent à notre compréhension fondamentale du rôle de TMEM85 dans la cellule et de la manière dont son activité peut être modulée par de petites molécules.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002, un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), bloque la voie de signalisation PI3K/AKT. TMEM85, qui est une protéine transmembranaire, pourrait être affectée par des changements dans l'activité de PI3K en raison de son rôle potentiel dans la régulation des cascades de signalisation intracellulaires. L'inhibition de PI3K entraîne une diminution de la phosphorylation et de l'activité de l'AKT, ce qui pourrait à son tour affecter l'activité fonctionnelle du TMEM85. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe spécifiquement la mTOR (mechanistic target of rapamycin), qui est une protéine centrale dans la régulation de la croissance et du métabolisme cellulaires. Étant donné que le TMEM85 peut être impliqué dans des processus régulés par la signalisation mTOR, l'inhibition de mTOR pourrait entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle du TMEM85. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
En tant qu'inhibiteur sélectif de ROCK (Rho-associated protein kinase), Y-27632 perturbe l'organisation du cytosquelette d'actine et la motilité cellulaire. L'activité du TMEM85 pourrait être indirectement inhibée s'il est impliqué dans des processus cellulaires qui nécessitent la dynamique du cytosquelette d'actine, car la signalisation ROCK est cruciale dans ces processus. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38, qui est impliquée dans le stress et les réponses inflammatoires. Si le TMEM85 joue un rôle dans les voies médiées par la MAPK p38, son activité fonctionnelle pourrait être indirectement inhibée par le SB203580 par le biais de la régulation à la baisse de l'activité de la MAPK p38. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines marquées pour être détruites par l'ubiquitine. Si le TMEM85 est régulé par la dégradation protéasomale, le MG132 pourrait conduire à une inhibition indirecte de l'activité fonctionnelle du TMEM85 en empêchant son renouvellement. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), SP600125, pourrait inhiber TMEM85 si la protéine fait partie des voies de signalisation JNK. La JNK est impliquée dans le contrôle d'un certain nombre de processus cellulaires, y compris l'apoptose et l'inflammation. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K, plus puissant et irréversible que le LY294002. Il conduirait de la même manière à une diminution de la phosphorylation de l'AKT et pourrait potentiellement affecter l'activité fonctionnelle du TMEM85 si l'activité du TMEM85 est liée à la voie PI3K/AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK, qui est en amont de l'ERK dans la voie MAPK. Si TMEM85 est impliqué dans la voie ERK/MAPK, l'inhibition de MEK par PD98059 conduirait à une diminution de l'activité de TMEM85. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go6983 est un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) à large spectre. Si le TMEM85 est impliqué dans des processus de signalisation qui requièrent l'activité de la PKC, l'inhibition de la PKC par Go6983 entraînerait une diminution de l'activité du TMEM85. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur spécifique de la H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase). Si la fonction de TMEM85 est liée à l'acidification endosomale ou lysosomale, qui est régulée par la V-ATPase, son inhibition pourrait entraîner une diminution de l'activité de TMEM85. | ||||||