Inhibiteurs TMEM249
Les inhibiteurs courants du TMEM249 comprennent, sans s'y limiter, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, le SB 203580 CAS 152121-47-6 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.
Les inhibiteurs chimiques de la TMEM249 peuvent moduler l'activité de cette protéine par diverses voies de signalisation moléculaire en bloquant sélectivement l'activité d'enzymes qui sont cruciales pour le fonctionnement de la TMEM249. Le bisindolylmaleimide I, connu pour sa capacité à inhiber la protéine kinase C (PKC), peut réduire la phosphorylation de la TMEM249, ce qui suppose qu'elle est un substrat de la PKC. De même, la wortmannine et le LY294002, tous deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), peuvent inhiber le TMEM249 en perturbant la voie PI3K/AKT, qui peut faire partie intégrante de la régulation du TMEM249. De plus, le SB203580 et le PD98059 ciblent différentes kinases de la voie MAP kinase; le SB203580 inhibe la MAP kinase p38 tandis que le PD98059 inhibe la MEK1/2, qui est en amont de l'ERK. Si le TMEM249 est régulé par la voie de la MAPK p38 ou de la MEK/ERK, ces inhibiteurs entraveraient l'influence de la voie sur le TMEM249.
En outre, le SP600125, qui inhibe spécifiquement la c-Jun N-terminal kinase (JNK), peut inhiber le TMEM249 si la signalisation JNK est vitale pour son activité. U0126, un autre inhibiteur de MEK, peut supprimer la TMEM249 en bloquant la voie MEK/ERK. PP2, ciblant les tyrosines kinases de la famille Src, peut inhiber la TMEM249 si les kinases de la famille Src sont nécessaires à la phosphorylation de la TMEM249 et à son activité subséquente. L'inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK), Y-27632, peut également inhiber le TMEM249 si l'activité de ROCK est nécessaire aux processus médiés par le TMEM249. Le géfitinib, un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), peut inhiber la TMEM249 en entravant la signalisation de l'EGFR. Enfin, la rapamycine, un inhibiteur de la mTOR, peut supprimer l'activité du TMEM249 si celui-ci est impliqué dans les voies régulées par la mTOR, tandis que le palbociclib, un inhibiteur des kinases CDK4 et CDK6 dépendantes des cyclines, peut inhiber le TMEM249 s'il est régulé par ces kinases au cours du cycle cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Ce composé inhibe spécifiquement la protéine kinase C (PKC), qui est une famille de protéines kinases impliquées dans le contrôle de la fonction d'autres protéines. En inhibant la PKC, le Bisindolylmaleimide I pourrait réduire la phosphorylation du TMEM249, ce qui laisse supposer que le TMEM249 est un substrat de la PKC, entraînant son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Si le TMEM249 est régulé par la voie PI3K/AKT, l'inhibition de PI3K par la wortmannine perturberait la signalisation en aval qui peut être nécessaire à la fonction du TMEM249, inhibant ainsi le TMEM249. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K. Comme la wortmannine, il inhiberait la fonction du TMEM249 en bloquant la voie PI3K/AKT, en supposant que cette voie joue un rôle dans la régulation ou l'activation du TMEM249. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ce composé est un inhibiteur de la MAP kinase p38. Si la fonction du TMEM249 dépend de la signalisation par la voie de la MAPK p38, le SB203580 inhiberait le TMEM249 en bloquant cette activité kinase spécifique. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 inhibe sélectivement la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), qui est en amont de la voie ERK. Si le TMEM249 est régulé par la voie MEK/ERK, l'inhibition de la MEK par le PD98059 bloquerait l'influence de la voie sur le TMEM249, ce qui conduirait à son inhibition. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). Si le TMEM249 fait partie des processus cellulaires régulés par la signalisation JNK, l'inhibition de la JNK par le SP600125 entraînerait l'inhibition fonctionnelle du TMEM249. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1 et MEK2. Si la fonction du TMEM249 dépend de la voie MEK/ERK, U0126 inhiberait cette voie, et donc le TMEM249. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 est un inhibiteur sélectif des tyrosines kinases de la famille Src. Si l'activité du TMEM249 nécessite une phosphorylation par les kinases de la famille Src, la PP2 inhiberait ces kinases, ce qui conduirait à l'inhibition du TMEM249. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de la protéine kinase associée à Rho (ROCK). Si le TMEM249 opère dans des voies de signalisation qui nécessitent l'activité de ROCK, l'inhibition de ROCK par le Y-27632 conduirait à l'inhibition fonctionnelle du TMEM249. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le gefitinib est un inhibiteur du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). Si la fonction du TMEM249 est influencée par la signalisation de l'EGFR, alors le Gefitinib inhiberait fonctionnellement le TMEM249 en bloquant cette voie. | ||||||