TMEM16A Activateurs

Les activateurs TMEM16A courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, le niclosamide CAS 50-65-7, le bleu Evans CAS 314-13-6, la 1,10-phénanthroline CAS 66-71-7 et la génistéine CAS 446-72-0.

TMEM16A, également connu sous le nom d'Anoctamine 1 (ANO1), est une protéine de canal ionique qui fonctionne principalement comme un canal chlorure activé par le calcium (CaCC). Les activateurs de TMEM16A appartiennent à une classe de composés qui augmentent ou favorisent l'activité du canal TMEM16A. Ce canal joue un rôle essentiel dans divers processus physiologiques, notamment la régulation de la sécrétion des liquides épithéliaux, la contraction des muscles lisses et certaines activités neuronales. Ces activateurs exercent leur effet soit en augmentant la probabilité d'ouverture du canal, soit en amplifiant le courant qui passe à travers le canal en réponse à une stimulation calcique.

Les mécanismes sous-jacents par lesquels les activateurs TMEM16A fonctionnent peuvent varier. Certains activateurs peuvent se lier directement au canal, modifiant sa conformation et facilitant son ouverture en réponse au calcium. D'autres activateurs peuvent renforcer indirectement l'activité de la TMEM16A en modulant les concentrations intracellulaires de calcium, car le calcium est un facteur critique dans l'activation du canal. Quel que soit le mécanisme exact, tous les activateurs de TMEM16A ont une caractéristique commune: ils amplifient ou facilitent la fonction du canal TMEM16A. Les structures chimiques de ces activateurs peuvent être diverses, allant de petites molécules organiques à des composés plus importants à base de peptides. La spécificité et la sélectivité de ces composés pour le canal TMEM16A par rapport à d'autres canaux ou cibles peuvent varier, et des recherches sont en cours pour trouver des composés qui permettent une modulation précise de l'activité du canal TMEM16A sans effets hors cible.