Inhibiteurs TMEM157

Les inhibiteurs courants de TMEM157 comprennent, sans s'y limiter, la staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 et SB 203580 CAS 152121-47-6.

Le paysage inhibiteur du TMEM157 est caractérisé par une gamme variée de composés chimiques qui atténuent les voies de signalisation, ce qui pourrait à son tour entraîner une réduction de la fonctionnalité de la protéine. Par exemple, les inhibiteurs de kinases qui ciblent un large spectre de kinases peuvent perturber de multiples voies de signalisation, diminuant ainsi indirectement l'activité du TMEM157. Plus précisément, l'inhibition des voies de signalisation PI3K ou mTOR par des inhibiteurs sélectifs peut conduire à la suppression de l'activation des effecteurs en aval, ce qui est essentiel pour certains processus cellulaires dans lesquels TMEM157 peut être impliqué. De même, le ciblage de la MEK1/2 ou de la MAP kinase p38 peut atténuer les voies MAPK/ERK ou MAPK p38, respectivement, qui sont d'autres voies majeures par lesquelles l'activité du TMEM157 pourrait être influencée, compte tenu des rôles de ces voies dans diverses fonctions cellulaires.

En outre, la régulation complexe du trafic intracellulaire est un aspect essentiel du contexte cellulaire de TMEM157, et la perturbation du trafic des vésicules par les inhibiteurs de l'ARF peut modifier le paysage fonctionnel dans lequel TMEM157 opère. D'autres inhibiteurs qui se concentrent sur des familles de kinases ou des kinases spécifiques, telles que les kinases de la famille JNK, PKC et Src, permettent de moduler l'activité de TMEM157 en affectant les cascades de signalisation dont ces kinases font partie. En inhibant des nœuds clés de ces voies, l'activité du TMEM157 peut être indirectement diminuée.