TMEM151A Activateurs

Les activateurs courants de TMEM151A comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine, acide libre CAS 56092-81-0, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol CAS 60514-48-9 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Le TMEM151A peut déclencher une cascade d'événements intracellulaires conduisant à l'activation fonctionnelle de la protéine. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), peut phosphoryler la TMEM151A, un processus essentiel à son activation. La forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, active indirectement la protéine kinase A (PKA), une autre kinase qui peut phosphoryler le TMEM151A. De même, l'Ionomycine, par son rôle d'ionophore calcique, peut augmenter les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active ensuite les kinases calcium-dépendantes capables de phosphoryler le TMEM151A. L'analogue synthétique du DAG 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol (DiC8) cible également la PKC, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation du TMEM151A. L'A23187 (Calcimycine) et la Thapsigargin agissent tous deux pour augmenter les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les kinases qui ciblent le TMEM151A pour la phosphorylation.

Le 4β-Phorbol et la bryostatine 1 fonctionnent comme des activateurs de la PKC, contribuant à l'activation de la TMEM151A par phosphorylation. La présence d'ions fluorure, tels que ceux fournis par le fluorure de sodium, peut activer les kinases et les phosphatases qui s'engagent dans la phosphorylation du TMEM151A. L'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases PP1 et PP2A, peut augmenter l'état de phosphorylation du TMEM151A, conduisant à son activation. Le 12,13-dibutyrate de phorbol (PDBu) agit de manière similaire à la PMA et au 4β-Phorbol en activant la PKC, qui phosphoryle et active le TMEM151A. Enfin, l'anisomycine peut activer les protéines kinases activées par le stress, qui peuvent alors phosphoryler et activer le TMEM151A. Chacun de ces produits chimiques agit par des voies distinctes mais convergentes qui tournent autour de l'état de phosphorylation du TMEM151A, garantissant son activation par de multiples voies de signalisation kinase.