Inhibiteurs TMEM138
Les inhibiteurs courants de la TMEM138 comprennent, sans s'y limiter, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, l'acide zolédronique anhydre CAS 118072-93-8, le maléate de rac perhexiline CAS 6724-53-4, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et la Brefeldine A CAS 20350-15-6.
Les inhibiteurs chimiques du TMEM138 peuvent agir par divers mécanismes pour perturber sa fonction dans les processus cellulaires, en particulier dans la ciliogenèse et la maintenance ciliaire. L'alsterpaullone, en tant qu'inhibiteur de la kinase cycline-dépendante, peut inhiber les voies de régulation du cycle cellulaire essentielles au bon fonctionnement du TMEM138, qui est crucial pour le développement ciliaire. De même, l'inhibition de la farnésyl pyrophosphate synthase par l'acide zolédronique peut altérer la prénylation, une modification post-traductionnelle nécessaire à l'association membranaire des protéines; TMEM138, qui est une protéine associée à la membrane ciliaire, peut voir sa fonction inhibée en raison d'une prénylation perturbée. L'action de la perhexiline sur la carnitine palmitoyltransférase 1 peut modifier le métabolisme des lipides, ce qui peut affecter la composition lipidique de la membrane ciliaire où TMEM138 est localisée, influençant ainsi sa fonction. La thapsigargin augmente les niveaux de calcium cytosolique en inhibant la pompe SERCA, ce qui pourrait affecter la ciliogenèse et la fonction du TMEM138 dans ce processus.
En outre, des inhibiteurs chimiques tels que la Brefeldine A peuvent perturber la fonction de Golgi et le trafic vésiculaire, essentiels pour le transport de protéines telles que le TMEM138 vers le cilium. La cytochalasine D peut inhiber le TMEM138 en interférant avec la polymérisation de l'actine, qui est nécessaire à la ciliogenèse et au trafic des protéines vers la base ciliaire. Dynasore affecte l'endocytose et le trafic vésiculaire en inhibant l'activité GTPase de la dynamine, ce qui pourrait perturber les voies de trafic essentielles à la fonction ciliaire de TMEM138. La colchicine se lie à la tubuline, empêchant sa polymérisation en microtubules, qui font partie intégrante de la structure ciliaire, ce qui pourrait inhiber la fonction du TMEM138 en raison de la perturbation de l'architecture des microtubules. L'inhibition par la chlorpromazine de la calmoduline, impliquée dans les voies de signalisation du calcium, peut influencer le rôle de TMEM138 dans la ciliogenèse. La génistéine, en inhibant la tyrosine kinase, peut affecter les voies de signalisation qui régulent la fonction ciliaire, où TMEM138 est impliqué. Enfin, la mitomycine C peut perturber la progression du cycle cellulaire en réticulant l'ADN, et le paclitaxel peut stabiliser de manière aberrante les microtubules; ces deux effets peuvent inhiber l'implication de TMEM138 dans la dynamique et la fonction ciliaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'Alsterpaullone est un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante qui peut inhiber le TMEM138 en perturbant les voies de régulation du cycle cellulaire dans lesquelles le TMEM138 est impliqué, en particulier celles qui médient sa fonction dans la ciliogenèse et le maintien ciliaire. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
L'acide zolédronique est un bisphosphonate qui peut inhiber la farnésyl pyrophosphate synthase, altérant potentiellement la prénylation et l'association membranaire subséquente des protéines. TMEM138 étant associé à la membrane ciliaire, sa fonction pourrait être inhibée en raison de la perturbation de la prénylation et de l'attachement à la membrane. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perhexiline inhibe la carnitine palmitoyltransférase 1, ce qui pourrait entraîner une altération du métabolisme des lipides. Étant donné que le TMEM138 est impliqué dans la formation et la fonction des cils primaires, qui sont sensibles aux changements dans les compositions lipidiques de la membrane ciliaire, cela pourrait inhiber le bon fonctionnement du TMEM138. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe Ca2+-ATPase du réticulum sarco-endoplasmique (SERCA) qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Le calcium intracellulaire élevé peut affecter la fréquence des battements ciliaires et la ciliogenèse, inhibant potentiellement la fonction de TMEM138 dans le processus de ciliogenèse. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe la fonction de Golgi et le trafic vésiculaire, qui est essentiel pour le transport des protéines vers le cilium. La fonction du TMEM138 pourrait être inhibée car il peut dépendre de ce trafic pour se localiser correctement dans le cilium. | ||||||
Cytochalasin D | 22144-77-0 | sc-201442 sc-201442A | 1 mg 5 mg | $145.00 $442.00 | 64 | |
La cytochalasine D perturbe la polymérisation de l'actine, ce qui pourrait inhiber le TMEM138 en interférant avec le rôle du cytosquelette d'actine dans la ciliogenèse et le trafic vers la base ciliaire, processus dans lesquels le TMEM138 est impliqué. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore est un inhibiteur de GTPase pour la dynamine, affectant l'endocytose et le trafic vésiculaire. TMEM138, qui fait partie du complexe IFT-A impliqué dans le transport intraflagellaire rétrograde, pourrait être fonctionnellement inhibé par la perturbation des voies de trafic essentielles à sa fonction ciliaire. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine se lie à la tubuline, inhibant sa polymérisation en microtubules, qui sont des composants cruciaux de la structure ciliaire. Le TMEM138 est impliqué dans le développement et la fonction des cils, et son inhibition pourrait être due à la perturbation de l'architecture des microtubules dans les cils. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine peut inhiber la calmoduline, qui joue un rôle dans les voies de signalisation du calcium. Étant donné que la signalisation calcique est essentielle à la ciliogenèse et à la fonction ciliaire, et que le TMEM138 est impliqué dans ces processus, l'inhibition de la calmoduline pourrait entraîner une inhibition fonctionnelle du TMEM138. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine est un inhibiteur de tyrosine kinase qui pourrait inhiber le TMEM138 en perturbant les voies de signalisation dépendant de la tyrosine kinase qui régulent la ciliogenèse et la fonction ciliaire, processus dans lesquels le TMEM138 est essentiel. | ||||||