Inhibiteurs TMED8

Les inhibiteurs courants de la TMED8 comprennent, entre autres, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Monensine A CAS 17090-79-8, le Nocodazole CAS 31430-18-9, la Cytochalasine D CAS 22144-77-0 et le Golgicide A CAS 1005036-73-6.

Les inhibiteurs de TMED8 englobent une gamme de composés qui exercent leurs effets inhibiteurs en perturbant les voies de transport intracellulaire et de trafic membranaire. Par exemple, les composés qui perturbent la structure et la fonction de l'appareil de Golgi, tels que ceux qui affectent le transport antérograde du réticulum endoplasmique vers le Golgi, ou qui modifient le pH intracellulaire, peuvent indirectement inhiber l'activité fonctionnelle du TMED8. Étant donné l'implication de TMED8 dans le trafic ER-Golgi, l'inhibition des voies sécrétoires connexes a un impact sur son rôle dans le trafic vésiculaire. De plus, les agents qui déstabilisent le cytosquelette cellulaire, y compris les réseaux d'actine et de microtubules, interrompent les processus de transport vésiculaire essentiels à la fonction de TMED8. En empêchant la polymérisation des composants du cytosquelette cellulaire ou en inhibant les facteurs impliqués dans la scission des vésicules du Golgi, ces composés réduisent effectivement la capacité de TMED8 à maintenir la structure et le transport des vésicules.

En outre, plusieurs inhibiteurs de petites molécules ciblent des protéines qui sont en amont ou qui font partie intégrante du processus de formation et de transport des vésicules, exerçant ainsi un effet inhibiteur indirect sur TMED8. Par exemple, les composés qui perturbent le recrutement des protéines d'enveloppe nécessaires à la formation des vésicules ou ceux qui inhibent la dynamique du cytosquelette et les composants du complexe exocyste essentiels à l'attachement des vésicules entravent le trafic dépendant du TMED8. D'autres inhibiteurs agissent en interférant avec la formation de vésicules recouvertes de clathrine ou en modifiant l'homéostasie du cholestérol, affectant ainsi la dynamique globale de la membrane, essentielle à la formation et au transport des vésicules.