Inhibiteurs TGase2

Les inhibiteurs courants de la TGase2 comprennent, entre autres, le Bithionol CAS 97-18-7, la Curcumine CAS 458-37-7, le Fmoc-Lys(Z)-OH CAS 86060-82-4, le dihydrochlorure de cystamine CAS 56-17-7 et la Dansylcadaverine CAS 10121-91-2.

La classe des inhibiteurs de TGase2 comprend un groupe diversifié de composés chimiques ayant le potentiel de moduler l'activité de la transglutaminase tissulaire 2 (TGase2), une enzyme multifonctionnelle impliquée dans divers processus cellulaires, y compris la réticulation des protéines et les modifications post-traductionnelles. Cette gamme de composés, comprenant le bithionol, la curcumine, la monodansylcadavérine, le R283, la dihydroxyphénylglycine, le L682777, le Benzyloxycarbonyl-Lys-FMK, la cystamine, la dansylcadavérine, le GRL-008 et l'ester monoéthylique de glutathion, présente différents mécanismes d'action et des impacts potentiels sur la TGase2. Le bithionol, connu pour son activité de découplage de la phosphorylation oxydative, pourrait moduler indirectement la TGase2 en perturbant la fonction mitochondriale. L'altération de la fonction mitochondriale peut avoir des effets en aval sur les processus cellulaires, y compris l'activité de la TGase2. La curcumine, un polyphénol naturel aux propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes, pourrait influencer indirectement l'activité de la TGase2 en agissant sur les voies de signalisation cellulaires. La modulation de ces voies par la curcumine pourrait entraîner des changements dans l'activité de la TGase2, soulignant son potentiel en tant que modulateur des processus cellulaires.

La monodansylcadavérine et la dansylcadavérine, des analogues de polyamine, pourraient agir comme des analogues de substrat pour la TGase2, inhibant potentiellement son activité enzymatique en entrant en compétition avec les substrats naturels. Ces composés offrent une approche directe de l'inhibition de la TGase2 en imitant ses substrats naturels. Le R283, bien que son mécanisme spécifique ne soit pas encore clair, présente un potentiel de modulation de l'activité de la TGase2. Des recherches supplémentaires sont nécessaires pour élucider les interactions moléculaires précises et les voies par lesquelles le R283 influence la TGase2. Le Benzyloxycarbonyl-Lys-FMK, en tant qu'analogue potentiel du substrat, peut inhiber directement la TGase2 en entrant en compétition avec les substrats naturels. Cette stratégie d'inhibition directe offre une approche ciblée pour moduler l'activité de la TGase2. La cystamine et l'ester monoéthylique de glutathion peuvent avoir un impact indirect sur la TGase2 en influençant l'état redox cellulaire et les voies de signalisation, ce qui entraîne des modifications de l'activité de la TGase2. Ces composés fournissent une voie indirecte pour moduler la TGase2 en affectant les conditions cellulaires qui sont favorables ou inhibitrices de son activité.