Inhibiteurs TFG

Les inhibiteurs de TFG courants comprennent, entre autres, le dasatinib CAS 302962-49-8, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7 et la Latrunculine B CAS 76343-94-7.

Les inhibiteurs de TFG sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement la protéine TFG (Trk-fused gene), qui est impliquée dans divers processus cellulaires, en particulier ceux liés au trafic des vésicules et au transport des protéines. La protéine TFG est connue pour jouer un rôle clé dans la voie sécrétoire précoce en régulant la formation de vésicules aux sites de sortie du réticulum endoplasmique (RE). Il aide à coordonner le mouvement des protéines du réticulum endoplasmique vers l'appareil de Golgi, assurant ainsi un tri et une livraison corrects des protéines vers leur destination dans la cellule. La TFG fonctionne comme une protéine d'échafaudage, facilitant l'assemblage du complexe de la protéine d'enveloppe II (COPII) et stabilisant le processus de formation des vésicules. Les inhibiteurs de TFG perturbent cette fonction essentielle, altérant le trafic des vésicules et provoquant des défauts dans le transport des protéines par la voie sécrétoire. En inhibant TFG, ces composés interfèrent avec l'intégrité et l'organisation des sites de sortie du RE, conduisant à des altérations dans la dynamique du transport des protéines. L'inhibition peut entraîner l'accumulation de protéines dans le RE en raison de l'efficacité réduite de la formation de vésicules, ce qui affecte l'homéostasie globale du trafic des protéines cellulaires. En outre, la TFG joue un rôle dans le maintien de la structure du compartiment intermédiaire ER-Golgi (ERGIC), qui est crucial pour le tri des vésicules et le transfert des cargaisons. La perturbation de la fonction de TFG par ces inhibiteurs peut compromettre la stabilité et la fonction de l'ERGIC, entraînant d'autres défauts dans le transport intracellulaire. Le ciblage spécifique de TFG par ces inhibiteurs permet d'explorer les détails mécaniques du trafic des vésicules et ses implications plus larges pour l'organisation et la fonction cellulaires.