Les activateurs T-TFEB englobent une gamme variée de composés qui modulent de manière complexe le facteur de transcription EB (TFEB), un régulateur principal de la biogenèse lysosomale et de l'autophagie. Ces composés, avec leurs mécanismes d'action distincts, orchestrent collectivement une symphonie cellulaire pour promouvoir l'activation du TFEB et influencer l'homéostasie lysosomale. La torine 1, membre notable de cette classe chimique, occupe le devant de la scène en tant qu'inhibiteur de mTOR, libérant indirectement le TFEB en perturbant le complexe mTORC1. En soulageant la phosphorylation médiée par mTOR, Torin 1 permet à TFEB de se déplacer vers le noyau, en renforçant son activité transcriptionnelle et en favorisant la biogenèse lysosomale. La composition chimique de cette classe s'étend au PF-06409577, un double inhibiteur PI3K/mTOR, qui influence l'activité de TFEB en supprimant les activités de mTORC1 et mTORC2. Ce composé assure une modulation harmonieuse de la voie PI3K/mTOR, guidant TFEB vers le noyau et renforçant ses prouesses transcriptionnelles.
Dans l'ensemble des activateurs T-TFEB, le SB216763 joue le rôle d'un inhibiteur de GSK-3, influençant indirectement TFEB en inhibant GSK-3β. Cette inhibition s'harmonise avec l'orchestre cellulaire, permettant à TFEB de se transloquer dans le noyau et d'affiner ses performances transcriptionnelles. Le vérapamil, un inhibiteur des canaux calciques de type L, apporte une cadence calcique aux activateurs T-TFEB. En modulant les niveaux de calcium intracellulaire, le vérapamil influence l'activité du TFEB, en orchestrant sa translocation nucléaire et en améliorant la biogenèse lysosomale. La rapamycine, membre fondateur des inhibiteurs de mTOR, continue de résonner au sein de cette classe chimique, en dirigeant la symphonie cellulaire vers l'activation du TFEB. En inhibant le complexe mTORC1, la rapamycine ouvre la voie au TFEB pour qu'il joue sa mélodie transcriptionnelle dans le noyau, en régulant la biogenèse lysosomale et l'autophagie. Le ronidazole, un agent antiprotozoaire, introduit une modulation rythmique en influençant les voies liées à l'autophagie. En favorisant le flux autophagique, le ronidazole guide la translocation nucléaire de TFEB, contribuant ainsi à sa performance transcriptionnelle.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torine 1, un inhibiteur de mTOR, active indirectement TFEB en inhibant le complexe mTORC1. En soulageant la phosphorylation médiée par mTOR, Torin 1 favorise la translocation de TFEB vers le noyau, renforçant ainsi son activité transcriptionnelle. Ce composé représente un régulateur clé de l'activité de TFEB par le biais de la voie de signalisation mTOR, offrant une approche mécaniste pour moduler la biogenèse lysosomale et l'autophagie dépendant de TFEB. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR, un activateur de l'AMPK, active indirectement TFEB en favorisant la phosphorylation médiée par l'AMPK. Grâce à l'activation de l'AMPK, l'AICAR déclenche la translocation nucléaire de TFEB, renforçant ainsi son activité transcriptionnelle. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil, un inhibiteur des canaux calciques de type L, active indirectement le TFEB en modulant les niveaux de calcium intracellulaire. En influençant les voies de signalisation dépendantes du calcium, le vérapamil favorise la translocation nucléaire de TFEB et renforce son activité transcriptionnelle. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Le 2-désoxyglucose, un inhibiteur glycolytique, active indirectement le TFEB en modulant le métabolisme énergétique cellulaire. En inhibant la glycolyse, le 2-désoxyglucose active l'AMPK, favorisant la phosphorylation et la translocation nucléaire de TFEB. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
Le niclosamide, un médicament anthelminthique, active indirectement le TFEB en inhibant le complexe mTORC1. En supprimant l'activité de mTOR, le niclosamide favorise la translocation nucléaire de TFEB et renforce son activité transcriptionnelle. | ||||||
Ronidazole | 7681-76-7 | sc-212789 | 1 g | $326.00 | ||
Le ronidazole, un agent antiprotozoaire, active indirectement le TFEB en modulant les voies liées à l'autophagie. En favorisant le flux autophagique, le ronidazole facilite la translocation nucléaire de TFEB et renforce son activité transcriptionnelle. | ||||||
MRT 68921 | 1190379-70-4 | sc-507429 | 10 mg | $276.00 | ||
MRT68921, un inhibiteur d'ULK1, active indirectement TFEB en modulant la signalisation liée à l'autophagie. En inhibant l'activité de ULK1, MRT68921 favorise la translocation nucléaire de TFEB et renforce son activité transcriptionnelle. | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
La dorsomorphine, un inhibiteur de l'AMPK, active indirectement TFEB en modulant les voies cellulaires de détection de l'énergie. En inhibant l'AMPK, la dorsomorphine déclenche la déphosphorylation et la translocation nucléaire de TFEB. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
Le SQ22536, un inhibiteur de l'adénylyl cyclase, active indirectement TFEB en modulant la signalisation de l'AMPc. En supprimant la production d'AMPc, le SQ22536 favorise la translocation nucléaire de TFEB et renforce son activité transcriptionnelle. | ||||||