Les activateurs de la testisine englobent une variété de composés chimiques qui influencent les voies de signalisation intracellulaires et renforcent l'activité protéolytique de la testisine. L'épinéphrine et l'isoprotérénol, par le biais de l'activation des récepteurs adrénergiques, augmentent les niveaux d'AMPc, qui à leur tour activent la PKA. La PKA peut phosphoryler directement la testisine ou modifier l'activité des protéines qui interagissent avec la testisine, renforçant ainsi sa fonction. La forskoline et la Dibutyryl-cAMP augmentent également les niveaux d'AMPc et activent la PKA, qui pourrait avoir un effet similaire sur la Testisine, soit par phosphorylation directe, soit par modification de son environnement réglementaire. La PMA, par l'activation de la PKC, et l'Anisomycine, en induisant des protéines kinases activées par le stress, pourraient affecter l'activité de la Testisine en modifiant l'état de phosphorylation des protéines dans les mêmes voies cellulaires que la Testisine.
L'Ionomycine, l'A23187 et la Thapsigargin augmentent tous les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui pourrait moduler l'activité de la Testisine par des mécanismes de signalisation dépendant du calcium. Ces ionophores calciques et ces inhibiteurs de la pompe SERCA pourraient soit affecter directement la Testisine, soit influencer d'autres protéines qui régulent la fonction de la Testisine.
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